Подкласс IВ (априндин)
По структуре напоминает новокаинамид, лидокаин и пропранолол, хорошо всасывается, его биодоступность — 70—80%. Эффективная концентрация в плазме, при которой подавляется желудочковая экстрасистолия, колеблется от 1 до 2 мг/л. Такая концентрация достигается при приеме внутрь 100—150 мг априндина. Однако полный противоаритмический эффект препарата не проявляется в течение первых нескольких дней, несмотря на введение насыщающей дозы [Singh В., Mandel W., 1980].
Период полувыведения у здоровых людей — от 22 до 30 ч, у больных острым инфарктом миокарда он удлиняется в среднем до 50 ч. Почечная экскреция неизмененного препарата не превышает 2% от принятой внутрь дозы [Ronfeld R., 1980]. Электрофизиологические эффекты априндина сходны с эффектами лидокаина, хотя они выражены интенсивнее.
Препарат угнетает транзиторную деполяризацию, вызываемую в волокнах Пуркинье ацетилстрофантидином. У человека априндин тормозит автоматизм СА узла, может удлинять ЭРП, ФРП АВ узла, интервалы А—Н, Н—V, ЭРП желудочков, комплекс QRS расширяется. В общем, априндин способен замедлять проведение импульса во всех тканях сердца, включая ДП при синдроме WPW. При введении больным внутривенно 100—140 мг априндина отмечаются умеренное ослабление сократительности миокарда и понижение систолического давления.
Основные показания к назначению априндина: желудочковые аритмии, реципрокные ПТ при синдроме WPW, фибрилляция (ФП) и трепетание предсердий (ТП) при синдроме WPW, дигиталисные токсические аритмии. Побочные реакции возникают часто, легкие неврологические нарушения отмечаются при превышении концентрации 2 мг/л (тремор рук), затем появляются головокружение, атаксия, диплопия, сонливость, судороги.
Априндин изредка вызывает холестаз с желтухой. Препарат не следует назначать больным с АВ блокадами II—III степени, блокадами ножек пучка Гиса, заболеваниями печени, эпилепсией, а также при беременности. Аритмогенное действие — л 3% случаев.
«Аритмии сердца», М.С.Кушаковский
- Препараты класса I
- Подкласс IВ (тримекаин)
- Препараты класса II (β-адреноблокаторы)
- Препараты класса IV (дилтиазем)
- Подкласс IA (хинидин)
- Подкласс IВ (токаинид)
- Препараты класса III (амиодарон)
- Препараты класса IV (бепридил)
- Подкласс IA (хинидин: эффективность)
- Подкласс IВ (мексилетин)
- Препараты класса III (амиодарон: электрофизиологические эффекты)
- Препараты класса IV (пароаритмия)
- Подкласс IA (хинидин: его производные)
- Подкласс IВ (дифенин)
- Препараты класса III (амиодарон: анализ)
- Препараты класса IV (аритмогенность препаратов)
- Подкласс IA (хинидин: сочетанное лечение)