Подкласс IA (дизопирамид)

При приеме внутрь дизопирамида фосфат быстро и хорошо всасывается, его биодоступность достигает 80—90%. Противоаритмическое действие начинается через 0,5—2 ч, а после инъекции в вену — через 3—5 мин.

Терапевтическая концентрация в плазме — от 3 до 6 мг/л. Связывание дизопирамида с aiкислым гликопротеином плазмы зависит от его концентрации. Период полувыведения принятого внутрь препарата у здоровых людей равняется в среднем 8,5 ч, он удлиняется у больных с на рушенной функцией почек, при не достаточности кровообращения, вы званной острым инфарктом миокарда (до 12 ч). Если дизопирамид вводят внутривенно, его период полураспределения составляет 3—15 мин, а период полувыведения — 6 ч. Правда, клиренс дизопирамида(0,9 мл/(минкг) полностью зависит от уровня свободной фракции препарата в плазме.

Ее период полувыведения короче — около 4,8 ч [Brogden R, Todd P., 1987]. Около 50—60% введенной дозы дизопирамида выделяются с мочой в неизмененном виде, другие 25% дозы приходятся на долю N-деалкилированного метаболита, образующегося в печени. Ему тоже присуща противоаритмическая активность, достигающая 50% активности дизопирамида.

По своим электрофизиологическим эффектам дизопирамид весьма напоминает хинидин и новокаинамид. В организме человека его воздействие заметно модифицируется выраженными ваголитическими реакциями, противодействующими удлинению реполяризации и рефрактерности, особенно в мышце предсердий [Mirro M. et al., 1980]. Дизопирамид понижает автоматизм нормальных волокон Пуркинье, его влияние на другие формы образования импульса изучено слабее.

Как показали наблюдения нашего сотрудника А. В. Павлова (1987), обследовавшего большую группу больных с различной по тяжести патологией сердца, дизопирамид, введенный в вену за 3 мин в дозе 3 мг/кг, вызывал у 96 % больных, не имевших дисфункций СА узла, учащение синусового ритма в среднем на 18,7% (6— 24 за 1 мин). При снижении дозы до 1,5 мг/кг синусовый ритм учащался в среднем только на 5,7% (4—5 в 1 мин). Продолжительность этого эффекта была меньше 15 мин при постепенном уменьшении его выраженности.

«Аритмии сердца», М.С.Кушаковский