Подкласс IA (дизопирамид)
При приеме внутрь дизопирамида фосфат быстро и хорошо всасывается, его биодоступность достигает 80—90%. Противоаритмическое действие начинается через 0,5—2 ч, а после инъекции в вену — через 3—5 мин.
Терапевтическая концентрация в плазме — от 3 до 6 мг/л. Связывание дизопирамида с aiкислым гликопротеином плазмы зависит от его концентрации. Период полувыведения принятого внутрь препарата у здоровых людей равняется в среднем 8,5 ч, он удлиняется у больных с на рушенной функцией почек, при не достаточности кровообращения, вы званной острым инфарктом миокарда (до 12 ч). Если дизопирамид вводят внутривенно, его период полураспределения составляет 3—15 мин, а период полувыведения — 6 ч. Правда, клиренс дизопирамида(0,9 мл/(минкг) полностью зависит от уровня свободной фракции препарата в плазме.
Ее период полувыведения короче — около 4,8 ч [Brogden R, Todd P., 1987]. Около 50—60% введенной дозы дизопирамида выделяются с мочой в неизмененном виде, другие 25% дозы приходятся на долю N-деалкилированного метаболита, образующегося в печени. Ему тоже присуща противоаритмическая активность, достигающая 50% активности дизопирамида.
По своим электрофизиологическим эффектам дизопирамид весьма напоминает хинидин и новокаинамид. В организме человека его воздействие заметно модифицируется выраженными ваголитическими реакциями, противодействующими удлинению реполяризации и рефрактерности, особенно в мышце предсердий [Mirro M. et al., 1980]. Дизопирамид понижает автоматизм нормальных волокон Пуркинье, его влияние на другие формы образования импульса изучено слабее.
Как показали наблюдения нашего сотрудника А. В. Павлова (1987), обследовавшего большую группу больных с различной по тяжести патологией сердца, дизопирамид, введенный в вену за 3 мин в дозе 3 мг/кг, вызывал у 96 % больных, не имевших дисфункций СА узла, учащение синусового ритма в среднем на 18,7% (6— 24 за 1 мин). При снижении дозы до 1,5 мг/кг синусовый ритм учащался в среднем только на 5,7% (4—5 в 1 мин). Продолжительность этого эффекта была меньше 15 мин при постепенном уменьшении его выраженности.
«Аритмии сердца», М.С.Кушаковский
- Подкласс IA (новокаинамид: прменение)
- Подкласс IC (лоркаинид)
- Препараты класса III (амиодарон: клинические проявления)
- Подкласс IA (дизопирамид: эффективность)
- Подкласс IC (индекаинид)
- Препараты класса III (амиодарон: побочные реакции)
- Подкласс IA (дизопирамид: противопоказания)
- Подкласс IC (этмозин)
- Препараты класса III (орнид)
- Подкласс IA (аймалин)
- Подкласс IC (этмозин: эффективность)
- Препараты класса III (орнид: применение)
- Подкласс IA (цибензолин и пирменол )
- Подкласс IC (этмозин: применение)
- Препараты класса III (клофилий)
- Современные методы лечения
- Подкласс IВ (лидокаин)