Характеристика противоаритмических препаратов

Подкласс IA (новокаинамид)

Принятый внутрь новокаинамида гидрохлорид всасывается на 75—95%, частично через слизистую оболочку полости рта. Биодоступность новокаинамида высока: 85— 90%. Пик его в плазме отмечается через 1 ч после приема, терапевтическая концентрация — от 4 до 10 мг/л. «Пролонгированные таблетки» новокаинамида всасываются медленнее: максимальная концентрация достигается через 2 ч. При внутримышечной инъекции новокаинамид обнаруживают в крови уже…

Подкласс IВ (априндин)

По структуре напоминает новокаинамид, лидокаин и пропранолол, хорошо всасывается, его биодоступность — 70—80%. Эффективная концентрация в плазме, при которой подавляется желудочковая экстрасистолия, колеблется от 1 до 2 мг/л. Такая концентрация достигается при приеме внутрь 100—150 мг априндина. Однако полный противоаритмический эффект препарата не проявляется в течение первых нескольких дней, несмотря на введение насыщающей дозы [Singh…

Препараты класса III (амиодарон: применение)

В ответ на внутривенную инъекцию кордарона (5 мг/кг за 2—5 мин) происходит учащение синусового ритма (в среднем на 9,9%), которое является ответной нервно-симпатической реакцией СА узла на понижение ОПС. Через 15 мин оно сменяется небольшим урежением синусового ритма. Отрицательный инотропный эффект кордарона, введенного внутривенно в дозе 5 мг/кг, сказывается снижением ФВ в среднем на 10,3%,…

Подкласс IA (новокаинамид: эффективность)

Эффективная противоаритмическая концентрация NAPA в плазме в среднем равняется 11 мг/л. Период полувыведения NAPA составляет 6—8 ч, т. е. он заметно продолжительнее, чем этот показатель у новокаинамида. Правда, после внутривенной инъекции новокаинамида NAPA обнаруживают в плазме не раньше, чем через 75 мин, следовательно, устранение аритмий в этом отрезке времени зависит от самого новокаинамида. У здоровых…

Подкласс IC (флекаинид)

Сильный местный анестетик, хорошо всасывается, биодоступность — 95 %, пик плазменной концентрации отмечается через 2—4 ч после однократного приема внутрь 200 мг. Границы терапевтической концентрации — от 0,3 до 1 мг/л (средняя — 0,4 мг/л). Этот уровень достигается при приеме внутрь 200—300 мг флекаинида ацетата 2 раза в день. Около 40% препарата связываются с белками…

Препараты класса III (амиодарон: показания к назначению)

V. Torres и соавт. (1986) обнаружили тесную корреляцию между удлинением интервала Q—Т, вызванным кордароном, и его противоаритмическим эффектом. Они также указали на то, что период насыщения следует продолжать до тех пор, пока не произойдет удлинение интервала Q—Т на 10—15%. По наблюдениям J. Borbola и P. Denes (1988), удлинение Q—Ткор начинается в первые 24 ч лечения…

Подкласс IA (новокаинамид: прменение)

Новокаинамид широко используется в клинике для лечения многообразных наджелудочковых и желудочковых тахиаритмий. Среди побочных реакций, вызываемых этим препаратом, прежде всего привлекает внимание возможность образования антиядерных антител (у 70% больных) с возникновением системной красной волчанки более чем у 20% людей, принимающих новокаинамид. Этот лекарственный синдром чаще формируется у больных с «медленным ацетилирующим фенотипом». Для ятрогенной системной…

Подкласс IC (энкаинид)

Энкаинид — производное бензанилида. Он быстро и почти полностью всасывается, его биодоступностъ неодинакова у людей с интенсивным и медленным метаболизмом. У первых, которых большинство (около 90%), биодоступность составляет 26—30%, у вторых — 83—88%. Связь с белками плазмы у тех и других колеблется от 70 до 78%. В результате обменных превращений образуются 2 метаболита: одеметилэнкаинид (ОДЕ)…

Препараты класса III (амиодарон: осложнения)

Тяжелым осложнением, встречающимся, по разным данным, от 0,002 до 4—5% случаев, является повреждение легких в форме глубокого интерстициального пневмонита. Существует предположение об иммунологических механизмах этого синдрома. Его клинические признаки: одышка при физической нагрузке, сухой кашель, похудание, ослабленное дыхание и влажные хрипы, лейкоцитоз без эозинофилии, увеличение СОЭ, на рентгенограммах — двусторонняя интерстициальная и альвеолярная инфильтрация. Рассасывание…

Подкласс IA (дизопирамид)

При приеме внутрь дизопирамида фосфат быстро и хорошо всасывается, его биодоступность достигает 80—90%. Противоаритмическое действие начинается через 0,5—2 ч, а после инъекции в вену — через 3—5 мин. Терапевтическая концентрация в плазме — от 3 до 6 мг/л. Связывание дизопирамида с aiкислым гликопротеином плазмы зависит от его концентрации. Период полувыведения принятого внутрь препарата у здоровых…