Противоаритмические препараты сгруппированы в четырех классах. Класс I — вещества, блокирующие быстрые Na каналы клеточной мембраны, т. е. тормозящие скорость (Vmax) начальной деполяризации клеток с быстрым электрическим ответом («мембраностабилизирующие» средства). IA — хинидин, новокаинамид, дизопирамид, аймалин, праймалин, цибензолин, пирменол. IB — лидокаин, тримекаин, пиромекаин, токаинид, мексилетин, фенотоин, априндин, пентикаинид. IC — флекаинид, энкаинид, лоркаинид, индекаинид,…
Характеристика противоаритмических препаратов
Препарат особенно эффективен при реципрокных (re-entry) ЖТ итпемической природы. СА узел, как упоминалось, слабо реагирует на терапевтические концентрации лидокаина в плазме. При синусовой брадикардии у больных с нижним инфарктом миокарда введение лидокаина сопровождается даже некоторым учащением синусового ритма за счет ваголитического действия препарата. Однако большие дозы лидокаина могут вызвать угнетение СА узла и замедление СА…
Препарат хорошо всасывается, однако его биодоступность составляет в среднем только 49 %, что указывает на значительный эффект первого пассажа в печени. Противоаритмическое действие пропафенона гидрохлорида при приеме внутрь проявляется через 30 мин и нарастает к 3 ч, его длительность колеблется у разных больных от 4 ч до 8—10 ч, а иногда до 24 ч, т….
Главная фармакодинамическая особенность верапамила, отличающая его от многих других противоаритмических средств, состоит в способности активно блокировать медленные Са, Са—Na и Na каналы мембраны [Sperelakis N., 1988]. Более интенсивно блокирует Са++ каналы L(—) изомер верапамила, чем его Д (+) изомер, последний активнее блокирует Na+ каналы [Levy M., 1989]. Благодаря этому верапамил тормозит Vmax фазы 0 ПД и…
Общим, фундаментальным свойством препаратов является способность блокировать быстрые Na каналы мембраны. В соответствии с концепцией Ходжкина и Хаксли, мембранные каналы и, в частности, Na каналы могут находиться в трех первичных состояниях: покоящемся— R (они закрыты обычно при отрицательном значении трансмембранного потенциала); инактивированном — I (они закрыты при деполяризации мембранного потенциала); активированном—А (они открыты при переходе…
Активное мостноанестезирующее средство — тримекаина гидрохлорид — по своим фармакокинетическим показателям очень близок к лидокаину. При струйном введении 80 мг тримекаина его период полураспределения в среднем равняется 8,3 мин, клиренс — 0,71 л/мин, период полу выведения — 2,8 ч [Пиотровский В. К. и др., 1982]. Противоаритмический эффект наступает быстро, но его продолжительность невелика (около 20…
Блокаторы β-адренергических рецепторов. Фармакокинетика некоторых β-адреноблокаторов при приеме внутрь Препарат Дневная доза Всасывание % Эффект первого пассажа, % Ег одоступность, % Период полувыведения, ч Гл гделечпе с мочой в неизмененном виде, % Пропраиолол 100 90 60 30 23 1 Окспренолол 160 90 40 50 12 3 Пиндолол 15 90 13 87 3—4 35 Надолол 80…
Результаты клинического изучения верапамила соответствуют экспериментальным данным. В обычных дозах препарат несколько замедляет синусовый ритм и АВ узловое проведение с удлинением интервалов А—Н и Р—R. Увеличивается продолжительность ЭРП и ФРП АВ узла, не меняется внутрипредсердное и внутрижелудочковое проведения (интервалы Р—А, Н—V, Q—Т, комплекс QRS). Скорость антероградного и ретроградного проведения и рефрактерность в ДП тоже в…
При приеме внутрь хинидина сульфат быстро и достаточно хорошо (на 75—85%) всасывается в проксимальной части тощей кишки и в дистальных отделах толстой кишки. Его биодоступность составляет 70— 81 %, объем распределения — 2,5 л/кг массы тела. В крови хинидин обнаруживают через 15 мин после приема внутрь, максимальная концентрация приходится на 90 мин. Хинидина глюконат всасывается…
Создание токаинида явилось итогом интенсивных попыток получить противоаритмический препарат того же типа, что и лидокаин, который можно было бы принимать длительное время внутрь для лечения и профилактики желудочковых аритмий. Токаинида гидрохлорид быстро и почти полностью всасывается, его биодоступность достигает 95%. Объем распределения составляет 2,8 л/кг, максимальный уровень в плазме определяется между 60 и 90 мин,…
