Характеристика противоаритмических препаратов

Подкласс IA (дизопирамид: противопоказания)

Побочные эффекты лечения дизопирамидом нередки, по данным Л. И. Ольбинской и соавт. (1981), они встречаются у 56% больных, в 12% случаев препарат приходится отменять. Чаще эти нежелательные реакции бывают связаны с ваголитическими свойствами препарата (у 10—40% больных). К их числу относятся нарушения мочеиспускания (задержка мочи), развивающиеся больше у мужчин, имеющих увеличенную предстательную железу, повышение внутриглазного…

Подкласс IC (этмозин)

Синтезированный в 1964г. Н. В. Кавериной и сотр., этмозин явился первым противоаритмическим средством — производным фенотиазина. Препарат хорошо всасывается в желудке и тонком кишечнике, его биодоступность колеблется от 30—40 до 70%, что указывает на достаточно интенсивную инактивацию препарата при первом прохождении через печень. Биотрансформация этмозина в печени сложна, с образованием большого числа метаболитов, связь которых…

Препараты класса III (орнид)

Орнид (бретилий тосилат) — соединение четвертичного аммония. Он плохо всасывается, его биодоступность при приеме внутрь в среднем составляет всего 25 %, объем распределения— 1,3 л/кг, только 6% связывается с белками плазмы. Период полувыведения препарата равен 7,8—10,5 ч, клиренс — 12 мл/ (минкг), почечная экскреция достигает 77%, значительная часть бретилия выделяется с мочой в неизмененном виде….

Подкласс IA (аймалин)

Препарат плохо всасывается, поэтому его редко используют для длительного лечения. Примыкающий к нему структурно праймалин битартрат (неогилуритмал) быстро всасывается, примерно на 80 %, ему свойственна высокая биодоступность. Начало противоаритмического действия отмечается через 1 ч после приема внутрь, длительность эффекта достигает 5—6 ч, терапевтическая концентрация лежит в пределах 0,2—0,3 мг/л, период полувыведения превышает 4 ч [Метелица…

Подкласс IC (этмозин: эффективность)

Этмозин замедляет Vmax фазы О ПД и ткани предсердий, желудочков и волокнах Пуркинье без воздействия на уровень потенциала покоя. При этом не меняются процессы активации, инактивации и реактивации быстрых Na каналов мембраны. ЭРП желудочков изменяется несущественно, умеренно повышается диастолический порог возбуждения и замедляется проводимость. Этмозин стимулирует медленный входящий Саток и замедляет идиовентрикулярный ритм, не чувствительный…

Препараты класса III (орнид: применение)

После однократной инъекции бретилия подавление желудочковых аритмий происходит с замедлением на 20 мин и больше (до 2 ч). Поэтому в клинических условиях, в основном при остром инфаркте миокарда, осложняющемся ФЖ, требуются повторные введения препарата либо его капельное вливание. Правда, немедленный противофибрилляторный эффект может быть достигнут и с помощью однократной инъекции бретилия в большой дозе. Однако…

Современные методы лечения

Современные методы лечения аритмий и блокад сердца могут быть классифицированы следующим образом: фармакологические, электрические, хирургические, физические (рефлекторные и др.), психофизиологические. В данной главе кратко рассматриваются основные свойства важнейших противоаритмических препаратов, которые используются для лечения 85—90% больных с нарушениями сердечного ритма и проводимости. Чтобы избежать повторений, сведения о дозировках части из них и схемах лечения приводятся…

Подкласс IA (цибензолин и пирменол )

Цибензолин — новый противоаритмический препарат, по химической структуре отличающийся от других противоаритмических средств. Хотя по механизмам своего действия он ближе к препаратам подкласса IA, ему свойственны и такие эффекты, как равномерное удлинение реполяризации (класс III), блокада медленного входящего Сатока (класс IV) [Шат .Т., Vaughan—Williams E., 1982]. Его биодоступность выше 90%, период полувыведения при внутривенной инъекции…

Подкласс IC (этмозин: применение)

При синдроме WPW происходит угнетение проводимости в ДП в антероградном и, особенно, в ретроградном направлении [Чазов Е. И. и др., 1984]. Этмозину присущи умеренные коронарорасширяющий, спазмолитический, противогистаминный и слабый мхолинолитический эффекты. Препарату не свойственно местноанестезирующее действие. Его воздействие на сократимость миокарда и уровень АД весьма невелико. Даже у больных со сниженной ФВ не происходит дальнейшее…

Препараты класса III (клофилий)

Соединение четвертичного аммония, имеющее структурное сходство с бретилием. Препарат удлиняет ПД и ЭРП, не вызывая изменений потенциала покоя, Vmax фазы 0 ПД и его амплитуды, скорости (крутизны) спонтанной диастолической деполяризации. Подобно бретилию, он обладает способностью повышать порог ФЖ, однако, в отличие от бретилия, клофилий не усиливает высвобождение норадреналина из окончаний симпатических нервов и не вызывает…