Характеристика противоаритмических препаратов

Препараты класса I

Общим, фундаментальным свойством препаратов является способность блокировать быстрые Na каналы мембраны. В соответствии с концепцией Ходжкина и Хаксли, мембранные каналы и, в частности, Na каналы могут находиться в трех первичных состояниях: покоящемся— R (они закрыты обычно при отрицательном значении трансмембранного потенциала);  инактивированном — I (они закрыты при деполяризации мембранного потенциала); активированном—А (они открыты при переходе…

Подкласс IВ (тримекаин)

Активное мостноанестезирующее средство — тримекаина гидрохлорид — по своим фармакокинетическим показателям очень близок к лидокаину. При струйном введении 80 мг тримекаина его период полураспределения в среднем равняется 8,3 мин, клиренс — 0,71 л/мин, период полу выведения — 2,8 ч [Пиотровский В. К. и др., 1982]. Противоаритмический эффект наступает быстро, но его продолжительность невелика (около 20…

Препараты класса II

Блокаторы β-адренергических рецепторов.  Фармакокинетика некоторых β-адреноблокаторов при приеме внутрь Препарат Дневная доза Всасывание % Эффект первого пассажа, % Ег одоступность, % Период полувыведения, ч Гл гделечпе с мочой в неизмененном виде, % Пропраиолол 100 90 60 30 23 1 Окспренолол 160 90 40 50 12 3 Пиндолол 15 90 13 87 3—4 35 Надолол 80…

Препараты класса IV (верапамил: эффективность)

Результаты клинического изучения верапамила соответствуют экспериментальным данным. В обычных дозах препарат несколько замедляет синусовый ритм и АВ узловое проведение с удлинением интервалов А—Н и Р—R. Увеличивается продолжительность ЭРП и ФРП АВ узла, не меняется внутрипредсердное и внутрижелудочковое проведения (интервалы Р—А, Н—V, Q—Т, комплекс QRS). Скорость антероградного и ретроградного проведения и рефрактерность в ДП тоже в…

Подкласс IA (хинидин)

При приеме внутрь хинидина сульфат быстро и достаточно хорошо (на 75—85%) всасывается в проксимальной части тощей кишки и в дистальных отделах толстой кишки. Его биодоступность составляет 70— 81 %, объем распределения — 2,5 л/кг массы тела. В крови хинидин обнаруживают через 15 мин после приема внутрь, максимальная концентрация приходится на 90 мин. Хинидина глюконат всасывается…

Подкласс IВ (токаинид)

Создание токаинида явилось итогом интенсивных попыток получить противоаритмический препарат того же типа, что и лидокаин, который можно было бы принимать длительное время внутрь для лечения и профилактики желудочковых аритмий. Токаинида гидрохлорид быстро и почти полностью всасывается, его биодоступность достигает 95%. Объем распределения составляет 2,8 л/кг, максимальный уровень в плазме определяется между 60 и 90 мин,…

Препараты класса II (β-адреноблокаторы)

Кроме того, некоторые β-адреноблокаторы, лишенные мембрано-депрессантного действия, оказываются весьма эффективными в лечении аритмий (тимолол, надолол, атенолол). У анестезированных собак препараты этого класса подавляют аритмии, вызванные передозировкой дигиталиса, а также устраняют желудочковые эктопические комплексы, стимулированные симпатической нервной системой. Отмечена способность радреноблокаторов повышать порог ФЖ в ишемическом миокарде. У больных людей главные электрофизиологические эффекты β-адреноблокаторов выявляются в…

Препараты класса IV (дилтиазем)

Всасывается на 95%, его биодоступность — 44%, период полувыведения в среднем равен 3 ч, основной метаболит — деацетилдилтиазем, клиренс при внутривенном введении — 11,5 мл/(минкг), связывание с белками плазмы — 78%, объем распределения — 5,3 л/кг, с мочой выделяется 4% неизмененного препарата [Benet L., 1985]. Действие препарата проявляется при его концентрации около 95 мг/л. Подобно…

Подкласс IA (хинидин: эффективность)

Хинидин влияет на все формы электрической активности сердца. В препаратах предсердных, желудочковых волокон и волокон Пуркинье он тормозит Vmax фазы 0 ПД при концентрациях, не воздействующих на потенциал покоя. Хинидин смещает пороговый (критический) потенциал мембраны к более положительному значению, что вместе с уменьшением Vmax делает клетки менее возбудимыми. При высоких концентрациях проявляется слабый угнетающий эффект…

Подкласс IВ (мексилетин)

Структурно сходный с лидокаином, мексилетина гидрохлорид быстро и хорошо всасывается. Однако этот процесс замедляется при инфаркте миокарда, а также на фоне действия обезболивающих наркотических средств, особенно морфия. Биодоступность препарата при приеме внутрь составляет 85%, эффективная терапевтическая концентрация в плазме лежит в пределах 0,5—2 мг/л, она достигается в течение 2—4 ч после приема 200—400 мг и…