Характеристика противоаритмических препаратов

Препараты класса III (соталол)

Неселективный β-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности и мембраностабилизирующего действия. Его биодоступность при приеме внутрь достигает 100%, он не связывается с белками плазмы, 75% соталола выделяется в неизмененном виде с мочой. Период полувыведения соталола составляет 7—8 ч, что позволяет принимать его 2 раза в день. Эффективная концентрация в плазме — 1,8—3 мг/л (в среднем 2,4 мг/л)….

Специфичность препаратов

Имеется достаточно предпосылок для поиска новых веществ, которые по своим качествам приблизились бы к так называемому «идеальному» противоаритмическому препарату. Его наделяют многими достоинствами: широтой терапевтического действия при низкой токсичности и отсутствии побочных эффектов, активностью пои всех формах нарушенного образования импульса (анормальном автоматизме, постдеполяризациях, re-entry), минимальным влиянием на нормально протекающие процессы образования и проведения импульса, добавочными…

Подкласс IВ (лидокаин: применение)

Выведение лидокаина заметно ослабевает и у больных, имеющих выраженные изменения печени: период пояувыведения может удлиниться в 3 раза. Во всех подобных случаях скорость внутривенного вливания лидокаина должна быть снижена, что позволит избежать чрезмерного возрастания его концентрации в плазме и интоксикации. По меньшей мере два метаболита лидокаина обладают фармакологической активностью, одному из них — моноэтилглицину ксилидиду…

Подкласс IC (аллапинин)

Новый препарат, созданный в Институте химии растительных веществ Академии наук Узбекской ССР, представляет собой гидробромид лаппаконитина, выделяемого из растения Aconitum leucostomum [Джахангиров Ф. Н., Садритдинов Ф. С.. 1985]. При ЭФИ у 11 больных С. Ф. Соколов и соавт. (1988) наблюдали под воздействием аллапинина укорочение ЭРП предсердий, АВ узла, системы Гиса — Пуркинье. По мнению цитируемых…

Препараты класса IV (верапамил)

Верапамил (изоптин, финоптин) — синтетический дериват папаверина. Верапамил быстро и почти полностью всасывается (90%), однако его биодоступность при приеме внутрь низка, составляя в среднем 19% от дозы, введенной внутривенно. Вскоре после всасывания в кишечнике верапамил интенсивно разрушается в печени, в результате его эффективная доза для приема внутрь в 8—10— 15 раз превышает внутривенную дозу. Пик…

Классификация противоаритмических препаратов, или классов противоаритмического действия

Противоаритмические препараты сгруппированы в четырех классах. Класс I — вещества, блокирующие быстрые Na каналы клеточной мембраны, т. е. тормозящие скорость (Vmax) начальной деполяризации клеток с быстрым электрическим ответом («мембраностабилизирующие» средства). IA — хинидин, новокаинамид, дизопирамид, аймалин, праймалин, цибензолин, пирменол. IB — лидокаин, тримекаин, пиромекаин, токаинид, мексилетин, фенотоин, априндин, пентикаинид. IC — флекаинид, энкаинид, лоркаинид, индекаинид,…

Подкласс IВ (лидокаин: эффективность)

Препарат особенно эффективен при реципрокных (re-entry) ЖТ итпемической природы. СА узел, как упоминалось, слабо реагирует на терапевтические концентрации лидокаина в плазме. При синусовой брадикардии у больных с нижним инфарктом миокарда введение лидокаина сопровождается даже некоторым учащением синусового ритма за счет ваголитического действия препарата. Однако большие дозы лидокаина могут вызвать угнетение СА узла и замедление СА…

Подкласс IC (пропафенон)

Препарат хорошо всасывается, однако его биодоступность составляет в среднем только 49 %, что указывает на значительный эффект первого пассажа в печени. Противоаритмическое действие пропафенона гидрохлорида при приеме внутрь проявляется через 30 мин и нарастает к 3 ч, его длительность колеблется у разных больных от 4 ч до 8—10 ч, а иногда до 24 ч, т….

Препараты класса IV (верапамил: фармакодинамические особенности)

Главная фармакодинамическая особенность верапамила, отличающая его от многих других противоаритмических средств, состоит в способности активно блокировать медленные Са, Са—Na и Na каналы мембраны [Sperelakis N., 1988]. Более интенсивно блокирует Са++ каналы L(—) изомер верапамила, чем его Д (+) изомер, последний активнее блокирует Na+ каналы [Levy M., 1989]. Благодаря этому верапамил тормозит Vmax фазы 0 ПД и…

Препараты класса I

Общим, фундаментальным свойством препаратов является способность блокировать быстрые Na каналы мембраны. В соответствии с концепцией Ходжкина и Хаксли, мембранные каналы и, в частности, Na каналы могут находиться в трех первичных состояниях: покоящемся— R (они закрыты обычно при отрицательном значении трансмембранного потенциала);  инактивированном — I (они закрыты при деполяризации мембранного потенциала); активированном—А (они открыты при переходе…