Характеристика противоаритмических препаратов

Препараты класса III (орнид: применение)

После однократной инъекции бретилия подавление желудочковых аритмий происходит с замедлением на 20 мин и больше (до 2 ч). Поэтому в клинических условиях, в основном при остром инфаркте миокарда, осложняющемся ФЖ, требуются повторные введения препарата либо его капельное вливание. Правда, немедленный противофибрилляторный эффект может быть достигнут и с помощью однократной инъекции бретилия в большой дозе. Однако…

Современные методы лечения

Современные методы лечения аритмий и блокад сердца могут быть классифицированы следующим образом: фармакологические, электрические, хирургические, физические (рефлекторные и др.), психофизиологические. В данной главе кратко рассматриваются основные свойства важнейших противоаритмических препаратов, которые используются для лечения 85—90% больных с нарушениями сердечного ритма и проводимости. Чтобы избежать повторений, сведения о дозировках части из них и схемах лечения приводятся…

Подкласс IA (цибензолин и пирменол )

Цибензолин — новый противоаритмический препарат, по химической структуре отличающийся от других противоаритмических средств. Хотя по механизмам своего действия он ближе к препаратам подкласса IA, ему свойственны и такие эффекты, как равномерное удлинение реполяризации (класс III), блокада медленного входящего Сатока (класс IV) [Шат .Т., Vaughan—Williams E., 1982]. Его биодоступность выше 90%, период полувыведения при внутривенной инъекции…

Подкласс IC (этмозин: применение)

При синдроме WPW происходит угнетение проводимости в ДП в антероградном и, особенно, в ретроградном направлении [Чазов Е. И. и др., 1984]. Этмозину присущи умеренные коронарорасширяющий, спазмолитический, противогистаминный и слабый мхолинолитический эффекты. Препарату не свойственно местноанестезирующее действие. Его воздействие на сократимость миокарда и уровень АД весьма невелико. Даже у больных со сниженной ФВ не происходит дальнейшее…

Препараты класса III (клофилий)

Соединение четвертичного аммония, имеющее структурное сходство с бретилием. Препарат удлиняет ПД и ЭРП, не вызывая изменений потенциала покоя, Vmax фазы 0 ПД и его амплитуды, скорости (крутизны) спонтанной диастолической деполяризации. Подобно бретилию, он обладает способностью повышать порог ФЖ, однако, в отличие от бретилия, клофилий не усиливает высвобождение норадреналина из окончаний симпатических нервов и не вызывает…

Биодоступность препаратов

Несмотря на обилие средств, клиника по-прежнему нуждается в новых, более сильных и универсальных препаратах, которые, при хороших фармакокинетических свойствах, не вызывали бы побочных отрицательных реакций. Здесь уместно напомнить, что лечебный эффект почти любого противоаритмического средства тесно связан с его концентрацией в плазме. Стратегия противоаритмического лечения в основном состоит в максимально быстром создании соответствующей концентрации препарата…

Подкласс IВ (лидокаин)

После всасывания в желудочно-кишечном тракте лидокаина гидрохлорид инактивируется на 70—80% при первом прохождении через печень. Чтобы достигнуть терапевтической концентрации лидокаина в плазме (1,4— 6 мг/л), его дозу для приема внутрь нужно было бы увеличить в 4—5 раз, что неизбежно вызвало бы тяжелые токсические реакции. Лидокаин вводят в основном внутривенно, иногда внутримышечно. При внутривенной инъекции объем…

Подкласс IC (этацизин)

Этот диэтиламиновый аналог этмозина был создан в Институте фармакологии АМН СССР в результате широких исследований производных фенотиазина [Лысковцев В. В. и др., 1979, Каверина Б. В. и др., 1984]. Подобно этмозину, этацизин замедляет Vmax фазы 0 ПД в предсердных, желудочковых волокнах, волокнах Пуркинье и в ДП. К тому же этацизин угнетает процесс восстановления быстрых Na…

Препараты класса III (соталол)

Неселективный β-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности и мембраностабилизирующего действия. Его биодоступность при приеме внутрь достигает 100%, он не связывается с белками плазмы, 75% соталола выделяется в неизмененном виде с мочой. Период полувыведения соталола составляет 7—8 ч, что позволяет принимать его 2 раза в день. Эффективная концентрация в плазме — 1,8—3 мг/л (в среднем 2,4 мг/л)….

Специфичность препаратов

Имеется достаточно предпосылок для поиска новых веществ, которые по своим качествам приблизились бы к так называемому «идеальному» противоаритмическому препарату. Его наделяют многими достоинствами: широтой терапевтического действия при низкой токсичности и отсутствии побочных эффектов, активностью пои всех формах нарушенного образования импульса (анормальном автоматизме, постдеполяризациях, re-entry), минимальным влиянием на нормально протекающие процессы образования и проведения импульса, добавочными…