Характеристика противоаритмических препаратов

Подкласс IC (флекаинид)

Сильный местный анестетик, хорошо всасывается, биодоступность — 95 %, пик плазменной концентрации отмечается через 2—4 ч после однократного приема внутрь 200 мг. Границы терапевтической концентрации — от 0,3 до 1 мг/л (средняя — 0,4 мг/л). Этот уровень достигается при приеме внутрь 200—300 мг флекаинида ацетата 2 раза в день. Около 40% препарата связываются с белками…

Препараты класса III (амиодарон: показания к назначению)

V. Torres и соавт. (1986) обнаружили тесную корреляцию между удлинением интервала Q—Т, вызванным кордароном, и его противоаритмическим эффектом. Они также указали на то, что период насыщения следует продолжать до тех пор, пока не произойдет удлинение интервала Q—Т на 10—15%. По наблюдениям J. Borbola и P. Denes (1988), удлинение Q—Ткор начинается в первые 24 ч лечения…

Подкласс IA (новокаинамид: прменение)

Новокаинамид широко используется в клинике для лечения многообразных наджелудочковых и желудочковых тахиаритмий. Среди побочных реакций, вызываемых этим препаратом, прежде всего привлекает внимание возможность образования антиядерных антител (у 70% больных) с возникновением системной красной волчанки более чем у 20% людей, принимающих новокаинамид. Этот лекарственный синдром чаще формируется у больных с «медленным ацетилирующим фенотипом». Для ятрогенной системной…

Подкласс IC (энкаинид)

Энкаинид — производное бензанилида. Он быстро и почти полностью всасывается, его биодоступностъ неодинакова у людей с интенсивным и медленным метаболизмом. У первых, которых большинство (около 90%), биодоступность составляет 26—30%, у вторых — 83—88%. Связь с белками плазмы у тех и других колеблется от 70 до 78%. В результате обменных превращений образуются 2 метаболита: одеметилэнкаинид (ОДЕ)…

Препараты класса III (амиодарон: осложнения)

Тяжелым осложнением, встречающимся, по разным данным, от 0,002 до 4—5% случаев, является повреждение легких в форме глубокого интерстициального пневмонита. Существует предположение об иммунологических механизмах этого синдрома. Его клинические признаки: одышка при физической нагрузке, сухой кашель, похудание, ослабленное дыхание и влажные хрипы, лейкоцитоз без эозинофилии, увеличение СОЭ, на рентгенограммах — двусторонняя интерстициальная и альвеолярная инфильтрация. Рассасывание…

Подкласс IA (дизопирамид)

При приеме внутрь дизопирамида фосфат быстро и хорошо всасывается, его биодоступность достигает 80—90%. Противоаритмическое действие начинается через 0,5—2 ч, а после инъекции в вену — через 3—5 мин. Терапевтическая концентрация в плазме — от 3 до 6 мг/л. Связывание дизопирамида с aiкислым гликопротеином плазмы зависит от его концентрации. Период полувыведения принятого внутрь препарата у здоровых…

Подкласс IC (лоркаинид)

Лоркаинид — дериват ацетанилида, локальный анестетик. Он всасывается почти полностью и претерпевает значительные изменения при первом пассаже через печень. Фармакокинетика лоркаинида характеризуется нелинейными зависимостями. Его биодоступность варьирует от 4 до 30—60%. Клиренс лоркаинида, почти соответствующий величине печеночного кровотока, превышает 15 мл/(минкг). Главный метаболит — норлоркаинид — накапливается в крови после 1—2 дней приема лоркаинида внутрь,…

Препараты класса III (амиодарон: клинические проявления)

В период лечения тяжелых тахиаритмий больной принимает внутрь 200 мг и больше органического йода в день (около 20 мг свободного йода вместо ежедневно потребляемого с пищей 0,5— 1 мг). В результате у людей, предрасположенных к дисфункциям щитовидной железы (их число неодинаково в различных регионах), могут развиваться заболевания. Частота кордаронового тиреотоксикоза колеблется, по разным статистикам, от…

Подкласс IA (дизопирамид: эффективность)

Больные с тяжелой коронарной патологией реагируют меньшим учащением ритма, чем те, у кого органические изменения миокарда выражены не столь интенсивно. ЭРП предсердий не изменяется либо удлиняется, ЭРП и ФРП АВ узла не претерпевают изменений либо укорачиваются. Интервал А—Н укорачивается, при частой электрической стимуляции предсердий возрастает число импульсов, проходящих через АВ узел [Пучков А. Ю., 1984]….

Подкласс IC (индекаинид)

Новый препарат — химический дериват новокаинамида, вызывающий типичные для веществ подкласса IC электрофизиологические эффекты. Он удлиняет интервалы А—Н и Н—V, значительно увеличивает время внутрижелудочкового проведения без существенного изменения желудочковой или предсердной рефрактерности. Для него характерен линейный тип фармакокинетики с образованием основного метаболита деизопропилиндекаинида. Препарат вводят внутривенно в дозах 60—100 мг со скоростью 12,5— 15 мкг/(кгмин)…