Имеется достаточно предпосылок для поиска новых веществ, которые по своим качествам приблизились бы к так называемому «идеальному» противоаритмическому препарату. Его наделяют многими достоинствами: широтой терапевтического действия при низкой токсичности и отсутствии побочных эффектов, активностью пои всех формах нарушенного образования импульса (анормальном автоматизме, постдеполяризациях, re-entry), минимальным влиянием на нормально протекающие процессы образования и проведения импульса, добавочными…
Характеристика противоаритмических препаратов
Выведение лидокаина заметно ослабевает и у больных, имеющих выраженные изменения печени: период пояувыведения может удлиниться в 3 раза. Во всех подобных случаях скорость внутривенного вливания лидокаина должна быть снижена, что позволит избежать чрезмерного возрастания его концентрации в плазме и интоксикации. По меньшей мере два метаболита лидокаина обладают фармакологической активностью, одному из них — моноэтилглицину ксилидиду…
Новый препарат, созданный в Институте химии растительных веществ Академии наук Узбекской ССР, представляет собой гидробромид лаппаконитина, выделяемого из растения Aconitum leucostomum [Джахангиров Ф. Н., Садритдинов Ф. С.. 1985]. При ЭФИ у 11 больных С. Ф. Соколов и соавт. (1988) наблюдали под воздействием аллапинина укорочение ЭРП предсердий, АВ узла, системы Гиса — Пуркинье. По мнению цитируемых…
Верапамил (изоптин, финоптин) — синтетический дериват папаверина. Верапамил быстро и почти полностью всасывается (90%), однако его биодоступность при приеме внутрь низка, составляя в среднем 19% от дозы, введенной внутривенно. Вскоре после всасывания в кишечнике верапамил интенсивно разрушается в печени, в результате его эффективная доза для приема внутрь в 8—10— 15 раз превышает внутривенную дозу. Пик…
Противоаритмические препараты сгруппированы в четырех классах. Класс I — вещества, блокирующие быстрые Na каналы клеточной мембраны, т. е. тормозящие скорость (Vmax) начальной деполяризации клеток с быстрым электрическим ответом («мембраностабилизирующие» средства). IA — хинидин, новокаинамид, дизопирамид, аймалин, праймалин, цибензолин, пирменол. IB — лидокаин, тримекаин, пиромекаин, токаинид, мексилетин, фенотоин, априндин, пентикаинид. IC — флекаинид, энкаинид, лоркаинид, индекаинид,…
Препарат особенно эффективен при реципрокных (re-entry) ЖТ итпемической природы. СА узел, как упоминалось, слабо реагирует на терапевтические концентрации лидокаина в плазме. При синусовой брадикардии у больных с нижним инфарктом миокарда введение лидокаина сопровождается даже некоторым учащением синусового ритма за счет ваголитического действия препарата. Однако большие дозы лидокаина могут вызвать угнетение СА узла и замедление СА…
Препарат хорошо всасывается, однако его биодоступность составляет в среднем только 49 %, что указывает на значительный эффект первого пассажа в печени. Противоаритмическое действие пропафенона гидрохлорида при приеме внутрь проявляется через 30 мин и нарастает к 3 ч, его длительность колеблется у разных больных от 4 ч до 8—10 ч, а иногда до 24 ч, т….
Главная фармакодинамическая особенность верапамила, отличающая его от многих других противоаритмических средств, состоит в способности активно блокировать медленные Са, Са—Na и Na каналы мембраны [Sperelakis N., 1988]. Более интенсивно блокирует Са++ каналы L(—) изомер верапамила, чем его Д (+) изомер, последний активнее блокирует Na+ каналы [Levy M., 1989]. Благодаря этому верапамил тормозит Vmax фазы 0 ПД и…
Общим, фундаментальным свойством препаратов является способность блокировать быстрые Na каналы мембраны. В соответствии с концепцией Ходжкина и Хаксли, мембранные каналы и, в частности, Na каналы могут находиться в трех первичных состояниях: покоящемся— R (они закрыты обычно при отрицательном значении трансмембранного потенциала); инактивированном — I (они закрыты при деполяризации мембранного потенциала); активированном—А (они открыты при переходе…
Активное мостноанестезирующее средство — тримекаина гидрохлорид — по своим фармакокинетическим показателям очень близок к лидокаину. При струйном введении 80 мг тримекаина его период полураспределения в среднем равняется 8,3 мин, клиренс — 0,71 л/мин, период полу выведения — 2,8 ч [Пиотровский В. К. и др., 1982]. Противоаритмический эффект наступает быстро, но его продолжительность невелика (около 20…
