Характеристика противоаритмических препаратов

Препараты класса IV (бепридил)

Сравнительно новый препарат, которому присущи все свойства традиционных антагонистов Са. Однако он отчетливо вызывает дополнительные фармакологические эффекты, воздействуя на быстрые Na каналы и, возможно, на К каналы. В известном смысле бепридил объединяет в себе качества противоаритмических средств IV, I и, повидимому. III класса. Соответственно угнетается Vmax и увеличивается рефрактерность в миокардиальных сократительных волокнах и в…

Подкласс IA (хинидин: его производные)

В кардиологической практике используют несколько препаратов хинидина. Хинидина сульфат — таблетка 200 мг — эквивалентна 165 мг безводного основания. Хинидина бисульфат (хинитард, кинилентин) — таблетка 250 мг — эквивалентна 200 мг хинидина сульфата, оказывает пролонгированное действие. Хинидина полигалактуронат (кардиохин) — таблетка 275 мг — эквивалентна 200 мг хинидина сульфата. Хинидина глюконат — таблетка 324 мг…

Подкласс IВ (дифенин)

С 1938 г. используется как противосудорожное средство при эпилепсии, в 50-х годах была показана эффективность этого препарата для лечения ЖТ. При приеме внутрь фенотоин медленно, но почти полностью всасывается. Обменные превращения он претерпевает в печени, где его метаболиты связываются с глюкуроновой кислотой и поступают с желчью в кишечник. Основная часть метаболитов вновь реабсорбируется в кровь…

Препараты класса III (амиодарон: электрофизиологические эффекты)

Общий клиренс кордарона приближается к величине печеночного клиренса и составляет в среднем 11,8 л/ч. Продукты обмена выделяются через желудочно-кишечный тракт, почечная экскреция препарата незначительна. Непосредственное отношение к процессам разрушения и выделения кордарона имеет продолжительность терминального периода полувыведения кордарона при прекращении лечения. Согласно наблюдениям D. Holt и соавт. (1983), этот показатель равен в среднем 52 дням…

Препараты класса IV (пароаритмия)

В заключение необходимо, хотя бы кратко, суммировать данные об аритмогенном (проаритмогенном) действии противоаритмических препаратов, которое нельзя отождествлять с их «побочным действием», поскольку первое является прямым следствием электрофизиологических эффектов. Еще несколько лет назад казавшиеся курьезом, эти реакции тщательно изучаются в последние годы, поскольку выяснилось, что они (в основном желудочковые аритмии) встречаются в 1 — 10—12% случаев…

Подкласс IA (хинидин: сочетанное лечение)

Существуют проблемы сочетанного лечения хинидином и некоторыми другими препаратами. Хинидин способствует возрастанию в 2 раза и более уровня дигоксина в плазме, замедляя его выделение в почках. В результате концентрация дигоксина может достигнуть токсического уровня [Вержбицкая В. С., 1984, Horowitz J. et al., 1982]. При одновременном назначении этих двух веществ дозу дигоксина следует уменьшить в 1,5—2…

Подкласс IВ (дифенин: применение)

Основным показанием для назначения фенотоина является дигиталисные токсические аритмии, особенно желудочковые. Известны трудности, встречающиеся при лечении этих аритмий. Сердечные гликозиды выводятся медленно (дигоксин за первые сутки — на 38 %, дигитоксин — на 10%), и одна их отмена оказывается недостаточной для ликвидации тяжелых, иногда фатальных аритмий. Между тем особенно важно провести активное лечение дигиталисной интоксикации…

Препараты класса III (амиодарон: анализ)

Наблюдения нашего сотрудника А. В. Павлова (1990) показали, что лечение больных кордароном в течение 6 мес насыщающими (600—800 мг в день) и поддерживающими (200—300 мг в день) дозами сопровождается урежением синусового ритма, которое начинается с 5—7го дня и медленно прогрессирует к 6 мес (в среднем на 13% ). Удлиняется показатель КВВФСУ. У отдельных больных синусовая…

Препараты класса IV (аритмогенность препаратов)

Поскольку тахиаритмиям сердца присуща выраженная спонтанная вариабельность и их усиление можетне иметь связи с лечением, предлагается комплекс признаков (критериев), подтверждающих аритмогенность противоаритмических препаратов: увеличение в 4 раза за 1 ч числа ЖЭ у больных с острым инфарктом миокарда (в периоде от его начала до 4—6-й недели заболевания); у больных с хронической ИБС и другими заболеваниями…

Подкласс IA (новокаинамид)

Принятый внутрь новокаинамида гидрохлорид всасывается на 75—95%, частично через слизистую оболочку полости рта. Биодоступность новокаинамида высока: 85— 90%. Пик его в плазме отмечается через 1 ч после приема, терапевтическая концентрация — от 4 до 10 мг/л. «Пролонгированные таблетки» новокаинамида всасываются медленнее: максимальная концентрация достигается через 2 ч. При внутримышечной инъекции новокаинамид обнаруживают в крови уже…