Характеристика противоаритмических препаратов

Подкласс IA (хинидин: эффективность)

Хинидин влияет на все формы электрической активности сердца. В препаратах предсердных, желудочковых волокон и волокон Пуркинье он тормозит Vmax фазы 0 ПД при концентрациях, не воздействующих на потенциал покоя. Хинидин смещает пороговый (критический) потенциал мембраны к более положительному значению, что вместе с уменьшением Vmax делает клетки менее возбудимыми. При высоких концентрациях проявляется слабый угнетающий эффект…

Подкласс IВ (мексилетин)

Структурно сходный с лидокаином, мексилетина гидрохлорид быстро и хорошо всасывается. Однако этот процесс замедляется при инфаркте миокарда, а также на фоне действия обезболивающих наркотических средств, особенно морфия. Биодоступность препарата при приеме внутрь составляет 85%, эффективная терапевтическая концентрация в плазме лежит в пределах 0,5—2 мг/л, она достигается в течение 2—4 ч после приема 200—400 мг и…

Препараты класса III (амиодарон)

Амиодарон (кордарон) — дериват бензофурана, структурно сходный с тироксином, применяется в качестве противоаритмического средства с 1974 г. Всасывание кордарона при его приеме внутрь происходит медленно, со значительными индивидуальными колебаниями, иногда только наполовину. 400 мг препарата всасываются в среднем за 6,5 ч, у отдельных больных этот период затягивается до 15—16 ч [Holt D. et al., 1983]….

Препараты класса IV (бепридил)

Сравнительно новый препарат, которому присущи все свойства традиционных антагонистов Са. Однако он отчетливо вызывает дополнительные фармакологические эффекты, воздействуя на быстрые Na каналы и, возможно, на К каналы. В известном смысле бепридил объединяет в себе качества противоаритмических средств IV, I и, повидимому. III класса. Соответственно угнетается Vmax и увеличивается рефрактерность в миокардиальных сократительных волокнах и в…

Подкласс IA (хинидин: его производные)

В кардиологической практике используют несколько препаратов хинидина. Хинидина сульфат — таблетка 200 мг — эквивалентна 165 мг безводного основания. Хинидина бисульфат (хинитард, кинилентин) — таблетка 250 мг — эквивалентна 200 мг хинидина сульфата, оказывает пролонгированное действие. Хинидина полигалактуронат (кардиохин) — таблетка 275 мг — эквивалентна 200 мг хинидина сульфата. Хинидина глюконат — таблетка 324 мг…

Подкласс IВ (дифенин)

С 1938 г. используется как противосудорожное средство при эпилепсии, в 50-х годах была показана эффективность этого препарата для лечения ЖТ. При приеме внутрь фенотоин медленно, но почти полностью всасывается. Обменные превращения он претерпевает в печени, где его метаболиты связываются с глюкуроновой кислотой и поступают с желчью в кишечник. Основная часть метаболитов вновь реабсорбируется в кровь…

Препараты класса III (амиодарон: электрофизиологические эффекты)

Общий клиренс кордарона приближается к величине печеночного клиренса и составляет в среднем 11,8 л/ч. Продукты обмена выделяются через желудочно-кишечный тракт, почечная экскреция препарата незначительна. Непосредственное отношение к процессам разрушения и выделения кордарона имеет продолжительность терминального периода полувыведения кордарона при прекращении лечения. Согласно наблюдениям D. Holt и соавт. (1983), этот показатель равен в среднем 52 дням…

Препараты класса IV (пароаритмия)

В заключение необходимо, хотя бы кратко, суммировать данные об аритмогенном (проаритмогенном) действии противоаритмических препаратов, которое нельзя отождествлять с их «побочным действием», поскольку первое является прямым следствием электрофизиологических эффектов. Еще несколько лет назад казавшиеся курьезом, эти реакции тщательно изучаются в последние годы, поскольку выяснилось, что они (в основном желудочковые аритмии) встречаются в 1 — 10—12% случаев…

Подкласс IA (хинидин: сочетанное лечение)

Существуют проблемы сочетанного лечения хинидином и некоторыми другими препаратами. Хинидин способствует возрастанию в 2 раза и более уровня дигоксина в плазме, замедляя его выделение в почках. В результате концентрация дигоксина может достигнуть токсического уровня [Вержбицкая В. С., 1984, Horowitz J. et al., 1982]. При одновременном назначении этих двух веществ дозу дигоксина следует уменьшить в 1,5—2…

Подкласс IВ (дифенин: применение)

Основным показанием для назначения фенотоина является дигиталисные токсические аритмии, особенно желудочковые. Известны трудности, встречающиеся при лечении этих аритмий. Сердечные гликозиды выводятся медленно (дигоксин за первые сутки — на 38 %, дигитоксин — на 10%), и одна их отмена оказывается недостаточной для ликвидации тяжелых, иногда фатальных аритмий. Между тем особенно важно провести активное лечение дигиталисной интоксикации…