Создание токаинида явилось итогом интенсивных попыток получить противоаритмический препарат того же типа, что и лидокаин, который можно было бы принимать длительное время внутрь для лечения и профилактики желудочковых аритмий. Токаинида гидрохлорид быстро и почти полностью всасывается, его биодоступность достигает 95%. Объем распределения составляет 2,8 л/кг, максимальный уровень в плазме определяется между 60 и 90 мин,…
Характеристика противоаритмических препаратов
Кроме того, некоторые β-адреноблокаторы, лишенные мембрано-депрессантного действия, оказываются весьма эффективными в лечении аритмий (тимолол, надолол, атенолол). У анестезированных собак препараты этого класса подавляют аритмии, вызванные передозировкой дигиталиса, а также устраняют желудочковые эктопические комплексы, стимулированные симпатической нервной системой. Отмечена способность радреноблокаторов повышать порог ФЖ в ишемическом миокарде. У больных людей главные электрофизиологические эффекты β-адреноблокаторов выявляются в…
Всасывается на 95%, его биодоступность — 44%, период полувыведения в среднем равен 3 ч, основной метаболит — деацетилдилтиазем, клиренс при внутривенном введении — 11,5 мл/(минкг), связывание с белками плазмы — 78%, объем распределения — 5,3 л/кг, с мочой выделяется 4% неизмененного препарата [Benet L., 1985]. Действие препарата проявляется при его концентрации около 95 мг/л. Подобно…
Хинидин влияет на все формы электрической активности сердца. В препаратах предсердных, желудочковых волокон и волокон Пуркинье он тормозит Vmax фазы 0 ПД при концентрациях, не воздействующих на потенциал покоя. Хинидин смещает пороговый (критический) потенциал мембраны к более положительному значению, что вместе с уменьшением Vmax делает клетки менее возбудимыми. При высоких концентрациях проявляется слабый угнетающий эффект…
Структурно сходный с лидокаином, мексилетина гидрохлорид быстро и хорошо всасывается. Однако этот процесс замедляется при инфаркте миокарда, а также на фоне действия обезболивающих наркотических средств, особенно морфия. Биодоступность препарата при приеме внутрь составляет 85%, эффективная терапевтическая концентрация в плазме лежит в пределах 0,5—2 мг/л, она достигается в течение 2—4 ч после приема 200—400 мг и…
Амиодарон (кордарон) — дериват бензофурана, структурно сходный с тироксином, применяется в качестве противоаритмического средства с 1974 г. Всасывание кордарона при его приеме внутрь происходит медленно, со значительными индивидуальными колебаниями, иногда только наполовину. 400 мг препарата всасываются в среднем за 6,5 ч, у отдельных больных этот период затягивается до 15—16 ч [Holt D. et al., 1983]….
Сравнительно новый препарат, которому присущи все свойства традиционных антагонистов Са. Однако он отчетливо вызывает дополнительные фармакологические эффекты, воздействуя на быстрые Na каналы и, возможно, на К каналы. В известном смысле бепридил объединяет в себе качества противоаритмических средств IV, I и, повидимому. III класса. Соответственно угнетается Vmax и увеличивается рефрактерность в миокардиальных сократительных волокнах и в…
В кардиологической практике используют несколько препаратов хинидина. Хинидина сульфат — таблетка 200 мг — эквивалентна 165 мг безводного основания. Хинидина бисульфат (хинитард, кинилентин) — таблетка 250 мг — эквивалентна 200 мг хинидина сульфата, оказывает пролонгированное действие. Хинидина полигалактуронат (кардиохин) — таблетка 275 мг — эквивалентна 200 мг хинидина сульфата. Хинидина глюконат — таблетка 324 мг…
С 1938 г. используется как противосудорожное средство при эпилепсии, в 50-х годах была показана эффективность этого препарата для лечения ЖТ. При приеме внутрь фенотоин медленно, но почти полностью всасывается. Обменные превращения он претерпевает в печени, где его метаболиты связываются с глюкуроновой кислотой и поступают с желчью в кишечник. Основная часть метаболитов вновь реабсорбируется в кровь…
Общий клиренс кордарона приближается к величине печеночного клиренса и составляет в среднем 11,8 л/ч. Продукты обмена выделяются через желудочно-кишечный тракт, почечная экскреция препарата незначительна. Непосредственное отношение к процессам разрушения и выделения кордарона имеет продолжительность терминального периода полувыведения кордарона при прекращении лечения. Согласно наблюдениям D. Holt и соавт. (1983), этот показатель равен в среднем 52 дням…
