Подкласс IC (энкаинид)

Энкаинид — производное бензанилида. Он быстро и почти полностью всасывается, его биодоступностъ неодинакова у людей с интенсивным и медленным метаболизмом. У первых, которых большинство (около 90%), биодоступность составляет 26—30%, у вторых — 83—88%. Связь с белками плазмы у тех и других колеблется от 70 до 78%.

В результате обменных превращений образуются 2 метаболита: одеметилэнкаинид (ОДЕ) и β-метоксиодеметилэнкаинид (МОДЕ), обладающие фармакологической активностью. В частности, ОДЕ в среднем в 9 раз активнее энкаинида в подавлении аритмий (Somberg J. et al., 1987]. После однократной дозы энкаинида пик его концентрации в плазме достигается между 1,1 и 3 ч, ОДЕ через 1,36 ч, МОДЕ — к 5, 7 ч.

При приеме больными от 100 до 250 мг энкаинида в день через 3—5 дней устанавливаются концентрации в плазме: энкаинида— 56 мкг/л, ОДЕ —215 мкг/л, МОДЕ — 185 мкг/л. Средняя устойчивая концентрация энкаинида не коррелирует с дозой.

Период полувыведения энкаинида у больных с интенсивным метаболизмом равен 2,34 ч, у больных с медленным метаболизмом —  11,28 ч. У лиц с интенсивным метаболизмом только 4,9% препарата выделяются с мочой в неизмененном виде, при медленном метаболизме—39,3% [Brogden R., Todd P., 1987].

На клеточном уровне энкаинид отчетливо понижает Vmax фазы О ПД, оказывая лишь слабое влияние на его амплитуду, процесс реполяризации и длительность. У людей вскоре после введения препарата в вену отмечается удлинение интервала Н—V и расширение комплекса QRS. При приеме препарата внутрь можно, кроме того, видеть увеличение продолжительности интервала А—Н, ЭРП АВ узла, предсердий и желудочков.

Согласно наблюдениям Е. Prystowsky и соавт. (1984), энкаинид способен замедлять аитероградное и ретроградное проведение по ДП при синдроме WPW и удлинять их рефрактерность. Функция СА узла мало изменяется под воздействием энкаянида. Ухудшение гемодинамики происходит только у больных с поврежденным миокардом.

Энкаинид обладает высокой эффективностью при лечении желудочковой экстрасистолии и тахикардии у больных ИБС, превосходя в этом отношении хинидин [Somberg J. et al., 1987]. Его применяют и при синдроме WPW. Ежедневная доза препарата составляет 75—150 мг внутрь или внутривенно. Оба способа введения дают эквивалентный результат, но после приема энкаинида внутрь его действие оказывается более продолжительным.

В основном энкаинид хорошо переносится больными. Среди нечасто возникающих побочных эффектов можно выделить неврологические (головокружение, головная боль, атаксия), желудочнокишечные расстройства (тошнота, рвота, диарея).

Противопоказания к назначению энкаинида: глубокие нарушения внутрижелудочковой проводимости, кардиомегалия, выраженное ослабление сократительности миокарда, СССУ. У больных с диффузными заболеваниями печени (цирроз) концентрация энкаинида в плазме может возрастать в 3—4 раза, однако уровень активных метаболитов при этом не меняется, что позволяет сохранить обычные лечебные дозы препарата. Проаритмогенные реакции — в 12% случаев [Zipes D., 1988].

«Аритмии сердца», М.С.Кушаковский