Подкласс IC (флекаинид)

Сильный местный анестетик, хорошо всасывается, биодоступность — 95 %, пик плазменной концентрации отмечается через 2—4 ч после однократного приема внутрь 200 мг. Границы терапевтической концентрации — от 0,3 до 1 мг/л (средняя — 0,4 мг/л). Этот уровень достигается при приеме внутрь 200—300 мг флекаинида ацетата 2 раза в день.

Около 40% препарата связываются с белками плазмы. Период полувыведения колеблется от 12 до 27 ч (в среднем 19 ч). Флекаинид претерпевает интенсивную биотрансформацию в печени. Приблизительно 27% общей дозы выводятся с мочой в неизмененном виде. Метаболиты препарата неактивны.

Флекаинид резко угнетает Vmax фазы 0 ПД без существенного угнетения его продолжительности. В результате отчетливо тормозится проводимость как в специализированной системе, так и в сократительном миокарде. Удлиняются интервалы Р—А. PR (на 1522%) и особенно Н—V (на 27—47%), комплекс QRS расширяется на 11—27% от исходного.

Хотя флекаинид несколько удлиняет ЭРП желудочков, интервал J—Т (индекс желудочковой реполяризации) остается неизменным. У больных с дисфункциями GA узла флекаинид увеличивает корригированное время восстановления функции синусового узла (КВВФСУ), мало воздействуя на частоту синусового ритма. ЭРП в ДП возрастают в антероградном направлении и еще в большей степени — в ретроградном направлении [Holmes В., Heel R., 1985]. При внутривенном введении (2 мг/кг за 5 мин) отмечается умеренный отрицательный инотропный эффект, длительный прием препарата внутрь мало сказывается на сократительной функции сердца.

Сравнение противоаритмической активности флекаинида при желудочковых аритмиях с хинидином, дизопирамидом, токаинидом и мексилетином показало преимущество флекаинида. Он с успехом используется и для лечения наджелудочковых аритмий (см. гл. 10—13, 17).

В терапевтических дозах флекаинид в основном удовлетворительно переносится. У 3,8% больных появляются парестезии, у 1,6% — зрительные расстройства, гипотензия — у 0,9 %, нарушения проводимости — у 1,2%. Проаритмогенные эффекты регистрируются у 2,2—9% больных, особенно после инфаркта миокарда [Zipes D., 1988].

«Аритмии сердца», М.С.Кушаковский