Подкласс IC (лоркаинид)

17.07.2009

Лоркаинид — дериват ацетанилида, локальный анестетик. Он всасывается почти полностью и претерпевает значительные изменения при первом пассаже через печень. Фармакокинетика лоркаинида характеризуется нелинейными зависимостями. Его биодоступность варьирует от 4 до 30—60%. Клиренс лоркаинида, почти соответствующий величине печеночного кровотока, превышает 15 мл/(минкг).

Главный метаболит — норлоркаинид — накапливается в крови после 1—2 дней приема лоркаинида внутрь, но не выявляется при остром внутривенном введении препарата. Период полувыведения лоркаинида колеблется у здоровых людей от 5 до 9 ч, у сердечных больных он затягивается до 15 и даже 66 ч. Период полувыведения норлоркаинида в 3 раза длиннее (около 26—27 ч). Только 2% принятой внутрь дозы лоркаинида выделяются с мочой в неизмененном виде [Вlеvins R. et al., 1986].

Лоркаинид вызывает заметное удлинение времени внутрипредсердной, внутрижелудочковой проводимости и проводимости в системе Гиса—Пуркинье. ЭРП предсердий и желудочков, в общем, не меняется. Тормозится проводимость и в ДП.

Лоркаинид — активный противоаритмический препарат при наджелудочконых и, в особенности, при желудочковых тахиаритмиях. Его эффективность, по-видимому, выше, чем хинидина. В дозировке 100 мг 2 раза в день внутрь он обеспечивает подавление 82% ЖЭ, однако при рецидивах ЖТ и ФЖ, устойчивых к другим препаратам, шансы на успех лечения лоркаинидом не столь уж велики [Echt D. et al., 1985].

Внутривенное введение лоркаинида менее эффективно, чем прием препарата внутрь. Применение лоркаинида ограничивается его побочными воздействиями на ЦНС (расстройства сна у 56% больных, головокружение и т. д.), усиление недостаточности кровообращения отмечается у 12% больных, проаритмические эффекты — в 10% случаев.

«Аритмии сердца», М.С.Кушаковский

Читайте далее: