Принятый внутрь новокаинамида гидрохлорид всасывается на 75—95%, частично через слизистую оболочку полости рта. Биодоступность новокаинамида высока: 85— 90%. Пик его в плазме отмечается через 1 ч после приема, терапевтическая концентрация — от 4 до 10 мг/л. «Пролонгированные таблетки» новокаинамида всасываются медленнее: максимальная концентрация достигается через 2 ч. При внутримышечной инъекции новокаинамид обнаруживают в крови уже…

Существуют проблемы сочетанного лечения хинидином и некоторыми другими препаратами. Хинидин способствует возрастанию в 2 раза и более уровня дигоксина в плазме, замедляя его выделение в почках. В результате концентрация дигоксина может достигнуть токсического уровня [Вержбицкая В. С., 1984, Horowitz J. et al., 1982]. При одновременном назначении этих двух веществ дозу дигоксина следует уменьшить в 1,5—2…

В кардиологической практике используют несколько препаратов хинидина. Хинидина сульфат — таблетка 200 мг — эквивалентна 165 мг безводного основания. Хинидина бисульфат (хинитард, кинилентин) — таблетка 250 мг — эквивалентна 200 мг хинидина сульфата, оказывает пролонгированное действие. Хинидина полигалактуронат (кардиохин) — таблетка 275 мг — эквивалентна 200 мг хинидина сульфата. Хинидина глюконат — таблетка 324 мг…

Хинидин влияет на все формы электрической активности сердца. В препаратах предсердных, желудочковых волокон и волокон Пуркинье он тормозит Vmax фазы 0 ПД при концентрациях, не воздействующих на потенциал покоя. Хинидин смещает пороговый (критический) потенциал мембраны к более положительному значению, что вместе с уменьшением Vmax делает клетки менее возбудимыми. При высоких концентрациях проявляется слабый угнетающий эффект…

При приеме внутрь хинидина сульфат быстро и достаточно хорошо (на 75—85%) всасывается в проксимальной части тощей кишки и в дистальных отделах толстой кишки. Его биодоступность составляет 70— 81 %, объем распределения — 2,5 л/кг массы тела. В крови хинидин обнаруживают через 15 мин после приема внутрь, максимальная концентрация приходится на 90 мин. Хинидина глюконат всасывается…

Общим, фундаментальным свойством препаратов является способность блокировать быстрые Na каналы мембраны. В соответствии с концепцией Ходжкина и Хаксли, мембранные каналы и, в частности, Na каналы могут находиться в трех первичных состояниях: покоящемся— R (они закрыты обычно при отрицательном значении трансмембранного потенциала);  инактивированном — I (они закрыты при деполяризации мембранного потенциала); активированном—А (они открыты при переходе…

Противоаритмические препараты сгруппированы в четырех классах. Класс I — вещества, блокирующие быстрые Na каналы клеточной мембраны, т. е. тормозящие скорость (Vmax) начальной деполяризации клеток с быстрым электрическим ответом («мембраностабилизирующие» средства). IA — хинидин, новокаинамид, дизопирамид, аймалин, праймалин, цибензолин, пирменол. IB — лидокаин, тримекаин, пиромекаин, токаинид, мексилетин, фенотоин, априндин, пентикаинид. IC — флекаинид, энкаинид, лоркаинид, индекаинид,…

Медикамент Концентрация в крови (мг/мл) Доза (мг) Интервалы приема (в часах) Сульфат хинидина 3—6 200 4—6 Гидрохлорид прокаинамида 4—8 375 3—4 Дифенилгидантоин натрия 8—16 100 6—8 Гидрохлорид пропранолола 20—50 20 4—6 Сочетание антиаритмических средств следует проводить обоснованно и строго индивидуально. Это осуществляют обычно тогда, когда основные антиаритмические средства, назначенные раздельно, в оптимальной дозе не дали…

Имеется достаточно предпосылок для поиска новых веществ, которые по своим качествам приблизились бы к так называемому «идеальному» противоаритмическому препарату. Его наделяют многими достоинствами: широтой терапевтического действия при низкой токсичности и отсутствии побочных эффектов, активностью пои всех формах нарушенного образования импульса (анормальном автоматизме, постдеполяризациях, re-entry), минимальным влиянием на нормально протекающие процессы образования и проведения импульса, добавочными…

Несмотря на обилие средств, клиника по-прежнему нуждается в новых, более сильных и универсальных препаратах, которые, при хороших фармакокинетических свойствах, не вызывали бы побочных отрицательных реакций. Здесь уместно напомнить, что лечебный эффект почти любого противоаритмического средства тесно связан с его концентрацией в плазме. Стратегия противоаритмического лечения в основном состоит в максимально быстром создании соответствующей концентрации препарата…