Синтезированный в 1964г. Н. В. Кавериной и сотр., этмозин явился первым противоаритмическим средством — производным фенотиазина. Препарат хорошо всасывается в желудке и тонком кишечнике, его биодоступность колеблется от 30—40 до 70%, что указывает на достаточно интенсивную инактивацию препарата при первом прохождении через печень. Биотрансформация этмозина в печени сложна, с образованием большого числа метаболитов, связь которых…

Новый препарат — химический дериват новокаинамида, вызывающий типичные для веществ подкласса IC электрофизиологические эффекты. Он удлиняет интервалы А—Н и Н—V, значительно увеличивает время внутрижелудочкового проведения без существенного изменения желудочковой или предсердной рефрактерности. Для него характерен линейный тип фармакокинетики с образованием основного метаболита деизопропилиндекаинида. Препарат вводят внутривенно в дозах 60—100 мг со скоростью 12,5— 15 мкг/(кгмин)…

Лоркаинид — дериват ацетанилида, локальный анестетик. Он всасывается почти полностью и претерпевает значительные изменения при первом пассаже через печень. Фармакокинетика лоркаинида характеризуется нелинейными зависимостями. Его биодоступность варьирует от 4 до 30—60%. Клиренс лоркаинида, почти соответствующий величине печеночного кровотока, превышает 15 мл/(минкг). Главный метаболит — норлоркаинид — накапливается в крови после 1—2 дней приема лоркаинида внутрь,…

Энкаинид — производное бензанилида. Он быстро и почти полностью всасывается, его биодоступностъ неодинакова у людей с интенсивным и медленным метаболизмом. У первых, которых большинство (около 90%), биодоступность составляет 26—30%, у вторых — 83—88%. Связь с белками плазмы у тех и других колеблется от 70 до 78%. В результате обменных превращений образуются 2 метаболита: одеметилэнкаинид (ОДЕ)…

Сильный местный анестетик, хорошо всасывается, биодоступность — 95 %, пик плазменной концентрации отмечается через 2—4 ч после однократного приема внутрь 200 мг. Границы терапевтической концентрации — от 0,3 до 1 мг/л (средняя — 0,4 мг/л). Этот уровень достигается при приеме внутрь 200—300 мг флекаинида ацетата 2 раза в день. Около 40% препарата связываются с белками…

По структуре напоминает новокаинамид, лидокаин и пропранолол, хорошо всасывается, его биодоступность — 70—80%. Эффективная концентрация в плазме, при которой подавляется желудочковая экстрасистолия, колеблется от 1 до 2 мг/л. Такая концентрация достигается при приеме внутрь 100—150 мг априндина. Однако полный противоаритмический эффект препарата не проявляется в течение первых нескольких дней, несмотря на введение насыщающей дозы [Singh…

Синхронизированный электроимпульс является методом выбора при лечении желудочковой тахикардии, неподдающейся медикаментозному лечению, особенно при наличии таких гемодинамических нарушений, как: низкое артериальное давление, недостаточность сердца, олигурия, выраженный цианоз, подавление функций мозга. Не тратя напрасно времени, следует немедленно приступить к подаче электроимпульса в 200—300 дж. Некоторые авторы отмечают успехи и при использовании меньшей энергии — 50 дж….

Основным показанием для назначения фенотоина является дигиталисные токсические аритмии, особенно желудочковые. Известны трудности, встречающиеся при лечении этих аритмий. Сердечные гликозиды выводятся медленно (дигоксин за первые сутки — на 38 %, дигитоксин — на 10%), и одна их отмена оказывается недостаточной для ликвидации тяжелых, иногда фатальных аритмий. Между тем особенно важно провести активное лечение дигиталисной интоксикации…

Несинхронизированная трансторакальная дефибрилляция является наиболее эффективным лечением при мерцании и трепетании желудочков. Из терапевтической триады — наружный массаж сердца, искусственное дыхание и электроимпульсное лечение, способствующей спасению жизни больных с фибрилляцией желудочков, самое большое значение имеет электроимпульсное лечение. Медикаменты в таких случаях не дают удовлетворительных результатов и их применяют только как дополнение к электроимпульсной терапии. Очень…

С 1938 г. используется как противосудорожное средство при эпилепсии, в 50-х годах была показана эффективность этого препарата для лечения ЖТ. При приеме внутрь фенотоин медленно, но почти полностью всасывается. Обменные превращения он претерпевает в печени, где его метаболиты связываются с глюкуроновой кислотой и поступают с желчью в кишечник. Основная часть метаболитов вновь реабсорбируется в кровь…