Сравнительно новый препарат, которому присущи все свойства традиционных антагонистов Са. Однако он отчетливо вызывает дополнительные фармакологические эффекты, воздействуя на быстрые Na каналы и, возможно, на К каналы. В известном смысле бепридил объединяет в себе качества противоаритмических средств IV, I и, повидимому. III класса.
Соответственно угнетается Vmax и увеличивается рефрактерность в миокардиальных сократительных волокнах и в волокнах Пуркинье. У больных происходит удлинение интервалов А—Н, Н—V (в не большой степени), Q—Т, ЭРП в предсердиях, желудочках, АВ узле и в ДП [Schwartz A. et al., 1985]. Комплекс QRS расширяется незначительно.
Бепридила гидрохлорид устраняет у больных приступы АВ реципрокной узловой тахикардии с такой же частотой, как и верапамил. В дозе 500 мг он предотвращает воспроизведение этих тахикардии почти у 71% больных, а также подавляет приступы ЖТ в 65% случаев [Ргуstowsky E., 1985]. Имеются данные о предотвращении бепридилом дигиталисных токсических аритмий.
Препарат обладает рядом выгодных фармакокинетических характеристик: он почти полностью всасывается, и его период полувыведения составляет в среднем 33 ч. Благодаря столь длинному периоду полувыведения его принимают 1 раз в день (от 200 до 600 мг), внутривенно его вводят в дозе 2 мг/кг. У больных, страдающих циррозом печени, дозу бепридила можно не снижать. Бепридил замедляет синусовый ритм, понижает ОПС и усиливает коронарный кровоток. Удлинение интервала Q—Т может сопровождаться проаритмогепным эффектом.
«Аритмии сердца», М.С.Кушаковский
| Читайте далее: Препараты класса IV (дилтиазем) Всасывается на 95%, его биодоступность — 44%, период полувыведения в среднем равен 3 ч, основной метаболит — деацетилдилтиазем, клиренс при внутривенном введении — 11,5 мл/(минкг), связывание с белками плазмы — 78%, объем распределения ... Препараты класса IV (пароаритмия) В заключение необходимо, хотя бы кратко, суммировать данные об аритмогенном (проаритмогенном) действии противоаритмических препаратов, которое нельзя отождествлять с их «побочным действием», поскольку первое является прямым следствием ... |
 |
 |
 |
Современные методы лечения аритмий и блокад сердца могут быть классифицированы следующим образом: фармакологические, электрические, хирургические, физические (рефлекторные и др.), психофизиологические. В данной главе кратко рассматриваются основные свойства важнейших противоаритмических препаратов, которые используются для лечения 85—90% больных с нарушениями сердечного ритма и проводимости. Чтобы избежать повторений, сведения...
Несмотря на обилие средств, клиника по-прежнему нуждается в новых, более сильных и универсальных препаратах, которые, при хороших фармакокинетических свойствах, не вызывали бы побочных отрицательных реакций. Здесь уместно напомнить, что лечебный эффект почти любого противоаритмического средства тесно связан с его концентрацией в плазме. Стратегия противоаритмического лечения в основном состоит в максимально быстром создании соответствующей...
Имеется достаточно предпосылок для поиска новых веществ, которые по своим качествам приблизились бы к так называемому «идеальному» противоаритмическому препарату. Его наделяют многими достоинствами: широтой терапевтического действия при низкой токсичности и отсутствии побочных эффектов, активностью пои всех формах нарушенного образования импульса (анормальном автоматизме, постдеполяризациях, re-entry), минимальным влиянием...
Противоаритмические препараты сгруппированы в четырех классах. Класс I — вещества, блокирующие быстрые Na каналы клеточной мембраны, т. е. тормозящие скорость (Vmax) начальной деполяризации клеток с быстрым электрическим ответом («мембраностабилизирующие» средства). IA — хинидин, новокаинамид, дизопирамид, аймалин, праймалин, цибензолин, пирменол. IB — лидокаин, тримекаин, пиромекаин, токаинид, мексилетин, фенотоин, априндин,...
Общим, фундаментальным свойством препаратов является способность блокировать быстрые Na каналы мембраны. В соответствии с концепцией Ходжкина и Хаксли, мембранные каналы и, в частности, Na каналы могут находиться в трех первичных состояниях: покоящемся— R (они закрыты обычно при отрицательном значении трансмембранного потенциала); инактивированном — I (они закрыты при деполяризации мембранного потенциала); активированном—А...