Ингибиторы глюконеогенеза

19.02.2015

Главным ингибиторным модулятором глюконеогенеза служит глюкоза, которая подавляет активность глюконеогенных ферментов [Wimhurtz J., Manchesret R., 1973].

Единственным аминокислотным ингибитором глюконеогенеза является in vivo, но не in vitro триптофан и некоторые его производные, блокирующие действие ФЕП-карбоксикиназы [Pay P. et al., 1966]. Основной гормональный активатор глюконеогенеза — это глюкокортикоиды, стимулирующие синтез всех глюконеогенных ферментов [Шапот В. С., Блинов В. А., 1975; Exton G., 1972]. Кроме того, глюконеогенез активируется катехоламинами — адреналином и норадреналином, глюкагоном, СТГ [Exton G., 1972; Joseph P., Subrahmanyam К., 1972]. Инсулин, напротив, подавляет глюконеогенез [Exton G., 1972].

Эффект указанных регуляторов связан с воздействием как непосредственно на глюконеогенные ферменты, так и на транспорт субстратов в органы глюконеогенеза. Главную роль среды ферментов данного метаболического пути играет в большинстве случаев ФЕП-карбоксикиназа [Exton G., 1972], в том числе при физической деятельности [Панин Л. Е. и др., 1979].

Более подробно реакции глюконеогенеза и их регуляция будут рассмотрены ниже с точки зрения значимости этого процесса для поддержания физической работоспособности и ее восстановления после нагрузок. В литературе данный вопрос в обобщенном виде не рассматривался. Значение глюконеогенеза при мышечных нагрузках вообще изучено значительно меньше по сравнению с другими метаболическими процессами.

Роль глюконеогенеза в утилизации молочной кислоты, ресинтезе и перераспределении углеводов при физических нагрузках и в период восстановления

Переходя к оценке роли глюконеогенеза непосредственно при физической нагрузке и в период восстановления, мы сначала рассмотрим значение этого процесса в утилизации молочной кислоты, продуцируемой в работающих мышцах и являющейся одним из главных факторов, лимитирующих работоспособность (смотрите ниже).

Смотрите раздел — Биохимические обоснования разработки фармакологических средств, оптимизирующих физическую работоспособность

В период восстановления после нагрузок высокая активность глюконеогенеза может быть решающим фактором, определяющим утилизацию продуцированного лактата. В этом периоде закладывается основа и для поддержания высокой активности данного процесса при последующих нагрузках. Механизм подобных адаптивных сдвигов заключается в усилении синтеза глюконеогенных ферментов, относящихся к наиболее индуцибельным [Ленинджер А., 1976].

Их активность во время адаптации к мышечной деятельности значительно возрастает, что было установлено в экспериментальном исследовании, посвященном изучению глюконеогенеза при физической тренировке [Krebs Н., Yoshida Т., 1963].


«Фармакологическая коррекция утомления»,
Ю.Г.Бобков, В.М.Виноградов

Читайте далее: