Биохимические обоснования разработки фармакологических средств, оптимизирующих физическую работоспособность

Первые наблюдения над восстанавливающим силы действием отваров из листьев или корней некоторых растений (лимонника, левзеи, рододендрона, золотого корня и др.) принадлежат, по-видимому, охотникам и пастухам, совершавшим длительные и трудные переходы.

Известен опыт южноамериканских индейцев, которые для повышения выносливости и подавления чувства голода жевали листья горного кустарника, содержащие кокаин. В далекое прошлое уходят истоки употребления бытовых стимуляторов — кофе и чая. Однако история целенаправленного создания синтетических стимуляторов работоспособности насчитывает менее полувека и связана не столько с решением медицинских проблем, сколько с попытками повышения физической выносливости здоровых людей [Лазарев Н. В., 1947; Goodman L., Gilman А., 1955].

В процессе поиска длительно действующих вазопрессорных средств типа адреналина в 1912 г. был получен фенамин (амфетамин, бензедрин), детальное фармакологическое изучение которого в середине 30-х годов позволило обнаружить сильное стимулирующее действие на ЦНС. Вскоре оно было подтверждено на людях. В послевоенные годы поиск фенаминоподобкых веществ был продолжен в США, во Франции, в ФРГ и других странах, в результате чего семейство фенилалкиламинов возросло до нескольких десятков препаратов. Однако лишь некоторые из них нашли ограниченное применение в медицине при лечении астенических расстройств и депрессий.

Кроме того, повышение преимущественно физической выносливости (скоростной, меньше — общей) при приеме фенамина и его аналогов достигается ценой резко возросшего катаболизма, не адекватного объему и темпу выполняемой работы. По этой причине при значительных нагрузках (фенамин подавляет сигнальную роль утомления) создается угроза истощения функциональных и метаболических резервов. Вероятность истощения возрастает при выполнении работы в осложненных условиях: при высокой температуре среды, на фоне гипоксии (высокогорье), в стрессовых ситуациях и др. Кроме того, фенилалкиламины неприменимы у лиц старших возрастных групп, у больных с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, с нарушением обмена веществ, с травмами и заболеваниями ЦНС, т. е. именно у тех людей, которые чаще всего нуждаются в коррекции работоспособности.

Безусловным достижением явилось создание в нашей стране оригинальных психостимуляторов сидноиминового ряда (сиднокарб, сиднофен), отличающихся от «классических» фенилал-киламинов меньшей токсичностью, более коротким действием и менее выраженными симпатомиметическими эффектами [Машковский М. Д., Альтшулер Р. А., Аврудкий Г. Я. и др, 1971].


«Фармакологическая коррекция утомления»,
Ю.Г.Бобков, В.М.Виноградов

Точка зрения фармаколога на проблему утомления

Точка зрения фармаколога на проблему утомления, естественно, не может быть однозначной. Она зависит от того, кому, в каком состоянии и с какой целью назначают фармакологические средства и какие именно. Принципиальная сторона вопроса может быть сформулирована так: стоит ли вообще бороться с утомлением, если оно представляет собой нормальную «заключительную» фазу активной деятельности и необходимо для совершенствования…

Классификационная сторона проблемы утомления

Классификационная сторона проблемы утомления наиболее обстоятельно изучена в физиологии труда и спорта и может послужить основой для рассмотрения наших фармакологических задач. Работа максимальной мощности, как упоминалось, осуществляется в основном за счет распада готовых фосфагенов в сокращающихся мышцах. Запасы их в переводе на кислородный эквивалент оценивают примерно в 40 мл/кг О2, но не более половины спортсмен…

Общая стратегия фармакологических воздействий при работе разной мощности. Классификация препаратов

Ориентация на тот или иной характер физической работы, определяемой ее мощностью, состоянием организма и этапом тренированности (применительно к задачам реабилитации), мотивацией, степенью адаптации здорового человека к нагрузкам вообще и в осложняющих условиях труда в частности, позволяет дифференцированно подойти к разработке фармакологических средств, предназначенных для оптимизации физической деятельности, для расширения функциональных возможностей людей старших возрастных групп,…

Фармакологического воздействия на некоторые фундаментальные механизмы обеспечения физической выносливости

Доказательства возможности фармакологического воздействия на некоторые фундаментальные механизмы обеспечения физической выносливости и течение восстановительного периода в эксперименте будут рассмотрены в последующих главах. В заключение целесообразно привести рабочую классификацию фармакологических веществ, которые разным путем и в разной степени повышают физическую выносливость организма. Классификация отражает по существу основные направления разработки подобных средств в нашей стране и за…

Данные литературы по «лактатной» характеристике

Собственные и многочисленные данные литературы по «лактатной» характеристике вклада анаэробных гликолитических процессов в энергетику мышечной деятельности обобщены D. Gollnick, L. Hermansen (1973). На основании этих данных можно сделать следующие заключения: при работе низкой и умеренной мощности (ниже 50% МПО2) содержание лактата в крови меняется мало и непостоянно, оно может снижаться по сравнению с исходным и…

Метаболические и функциональные характеристики «красных» и «белых» мышечных волокон

Метаболические и функциональные характеристики «красных» и «белых» мышечных волокон (суммировано по данным разных авторов) Характеристика «Красные» волокна «Белые» волокна Вовлечение в нагрузки Малой интенсивности Большой интенсивности Преимущественное участие в работе Большой продолжительности «на выносливость» Малой продолжительности «на мощность» Иннервация Мотонейроны Мотонейроны Порог возбуждения мотонейронов Низкий Более высокий Скорость сокращения Медленные сокращения Быстрые сокращения АТФазная активность…

Адаптивные протеинсинтезы и изменения ферментативной активности при повторных нагрузках

Относительно возможного участия оперативных синтезов ферментов глюконеогенеза в адаптации организма в процессе самой работы речь уже была. К сожалению, этот принципиально важный вопрос изучен недостаточно, так как нелегко устновить, увеличилась ли активность фермента вследствие его новообразования или включения в катализ уже готовых латентных форм. Последний вариант экстренной адаптации обмена является, по-видимому, типичным и более экономным…

Проявление сцепленных реакций в разные интервалы восстановительного периода

Механизмы индукции, регуляции субстратного и энергетического обеспечения и, наконец, реализации синтезов сцеплены друг с другом, но проявляются в разные интервалы восстановительного периода, вследствие чего последний приобретает определенную фазность, достаточно четко выступающую в эксперименте. Даже после однократных неистощающих нагрузок восстановление физической выносливости сопровождается небольшой суперкомпенсацией в конце периода восстановления. Биохимическую основу суперкомпенсации составляют: восстановление гликогенового резерва…

Процессы наблюдаемые в организме под влиянием нагрузок тренирующего характера

Увеличение активности ферментов общего конечного пути окисления (ЦТК) в митохондриях — цитратсинтетазы, изоцитратдегидрогеназы, сукцинатдегидрогеназы и в меньшей мере α-кетоглутаратдегидрогеназы, дегидрогеназы яблочной кислоты. В результате в 1 ½ —2 раза увеличивается скорость окисления пирувата, ацильных остатков триглицеридов, сукцината. Уменьшаются продукция лактата и ацидоз при нагрузках равной (с неадаптированными животными) интенсивности, ускоряется утилизация лактата в сердечной и…

Развитие адаптивных состояний

Смотрите — Процессы наблюдаемые в организме под влиянием нагрузок тренирующего характера Перечисленные адаптивные изменения и, вероятно, еще многие неизвестные развиваются во времени и зависят от ряда условий, а именно от характера имевшегося (или имеющегося) патологического состояния, исходного состояния работоспособности, фенотипических особенностей функционирования ЦНС и обменных процессов, возраста, питания и других трудно поддающихся точному учету факторов….