Подкласс IC (этацизин)

17.07.2009

Этот диэтиламиновый аналог этмозина был создан в Институте фармакологии АМН СССР в результате широких исследований производных фенотиазина [Лысковцев В. В. и др., 1979, Каверина Б. В. и др., 1984]. Подобно этмозину, этацизин замедляет Vmax фазы 0 ПД в предсердных, желудочковых волокнах, волокнах Пуркинье и в ДП. К тому же этацизин угнетает процесс восстановления быстрых Na каналов мембраны. Заметно тормозится скорость проведения в различных сердечных тканях, однако длительность ПД и ЭРП меняется мало.

В отличие от этмозина, этацизин частично тормозит и медленный входящий Саток. Все же интенсивность и длительность противоаритмического действия этацизина, как и этмозина, коррелируют с его способностью угнетать быстрый Na-ток [Розенштраух Л. В., 1985, Rosenshtraukh L. et al., 1986, Urthaler F. et al., 1986]. В опытах на собаках было показано, что этацизин слабо воздействует на синусовый ритм, удлиняет интервалы Р— А, А—Н, Н—V.

У больных, принимающих этацизин, возрастает интервал Р—R, расширяется комплекс QRS (в зависимости от дозы препарата). Интервал Q—Т остается неизменным, как и частота сердечных сокращений, АД. Присущий этацизину отрицательный инотропный эффект не приводит к появлению клинических признаков недостаточности сердца [Кузьмина М. М. и др., 1988]. Ваголитическое действие выражено у этацизина сильнее, чем у этмозина [Розенштраух Л. В. и др., 1987].

Этацизин — весьма активное лечебное и профилактическое средство при желудочковых аритмиях [Кукес В. Г. и др., 1987, Сметнев А. С., 1987]. На большинстве моделей аритмии он превосходит этмозин в 2 раза по силе действия и в 5 раз — по его продолжительности [Каверина Н. В. и др., 1984].

При однократном приеме больным 50 мг препарата противоаритмический эффект отмечается в среднем через 1,6 ч, его длительность составляет 4,8 ч, что указывает на достаточно быстрое всасывание препарата. Если дозу повышают до 100 мг, то подавление аритмии начинается через 1,4 ч и затягивается до 7,2 ч. Дальнейшее увеличение разовой дозы этацизина до 150 мг проявляется уже через 1,1 ч и длится в среднем 8,5 ч. Пик концентрации препарата в плазме (при дозах 100— 150 мг) достигается между 110 и 120 мин, она колеблется от 0,3 до 0,45 мкг/л. Минимальная терапевтическая концентрация этацизина в среднем равняется 0,073 мкг/л [Rosenshtraukh L. et al., 1986].

Ежедневный прием отацизина в дозе 100— 150 мг способствует значительному и устойчивому понижению количества одиночных, парных ЖЭ и приступов неустойчивой ЖТ у больных ИБС и другими заболеваниями сердца. Кроме того, этацизин подавляет приступы АВ реципрокной тахикардии у больных с синдромом WPW.

Необходимо коснуться вопроса о внутривенном введении этацизина. Литература пока бедна сведениями на этот счет. Опыт нашей клиники показывает, что струйное введение препарата в дозе 50 мг может осложняться развитием внутрипредсердной и внутрижелудочковой блокады, усилением ЖТ и возникновением ФЖ, особенно у больных, перенесших инфаркт миокарда.

Внутривенно струйно (медленно) лучше вводить дозу порядка 25—35 мг (1 мг/кг) [Шугушев X. X. и др., 1984, Шубик Ю. В., 1988]. Между тем внутривенное капельное вливание этацизина (50 мг в 150 мл 5% раствора глюкозы) часто устраняет приступы ЖТ, устойчивой ко многим другим противоаритмическим средствам, эта процедура обычно проходит без осложнений.

Большинство больных, принимающих однократно 100—150 мг этацизина, ощущают легкое головокружение, иногда появляется диплопия, побочные реакции обычно исчезают в течение 1—2 ч или несколько позже. При хроническом лечении такие симптомы появляются сравнительно редко, но удлиняется интервал Р—R и расширяется комплекс QRS, возможны и более тяжелые аритмогенные эффекты (ЖТ, ФЖ). Препарат противопоказан больным с блокадами в системе Гиса — Пуркинье, кардиомегалпей.

«Аритмии сердца», М.С.Кушаковский

Читайте далее: