Современные методы лечения аритмий и блокад сердца могут быть классифицированы следующим образом: фармакологические, электрические, хирургические, физические (рефлекторные и др.), психофизиологические. В данной главе кратко рассматриваются основные свойства важнейших противоаритмических препаратов, которые используются для лечения 85—90% больных с нарушениями сердечного ритма и проводимости. Чтобы избежать повторений, сведения...
Несмотря на обилие средств, клиника по-прежнему нуждается в новых, более сильных и универсальных препаратах, которые, при хороших фармакокинетических свойствах, не вызывали бы побочных отрицательных реакций. Здесь уместно напомнить, что лечебный эффект почти любого противоаритмического средства тесно связан с его концентрацией в плазме. Стратегия противоаритмического лечения в основном состоит в максимально быстром создании соответствующей...
Имеется достаточно предпосылок для поиска новых веществ, которые по своим качествам приблизились бы к так называемому «идеальному» противоаритмическому препарату. Его наделяют многими достоинствами: широтой терапевтического действия при низкой токсичности и отсутствии побочных эффектов, активностью пои всех формах нарушенного образования импульса (анормальном автоматизме, постдеполяризациях, re-entry), минимальным влиянием...
Противоаритмические препараты сгруппированы в четырех классах. Класс I — вещества, блокирующие быстрые Na каналы клеточной мембраны, т. е. тормозящие скорость (Vmax) начальной деполяризации клеток с быстрым электрическим ответом («мембраностабилизирующие» средства). IA — хинидин, новокаинамид, дизопирамид, аймалин, праймалин, цибензолин, пирменол. IB — лидокаин, тримекаин, пиромекаин, токаинид, мексилетин, фенотоин, априндин,...
Общим, фундаментальным свойством препаратов является способность блокировать быстрые Na каналы мембраны. В соответствии с концепцией Ходжкина и Хаксли, мембранные каналы и, в частности, Na каналы могут находиться в трех первичных состояниях: покоящемся— R (они закрыты обычно при отрицательном значении трансмембранного потенциала); инактивированном — I (они закрыты при деполяризации мембранного потенциала); активированном—А...
При приеме внутрь хинидина сульфат быстро и достаточно хорошо (на 75—85%) всасывается в проксимальной части тощей кишки и в дистальных отделах толстой кишки. Его биодоступность составляет 70— 81 %, объем распределения — 2,5 л/кг массы тела. В крови хинидин обнаруживают через 15 мин после приема внутрь, максимальная концентрация приходится на 90 мин. Хинидина глюконат всасывается медленнее, его пик плазменной концентрации отмечается...
Хинидин влияет на все формы электрической активности сердца. В препаратах предсердных, желудочковых волокон и волокон Пуркинье он тормозит Vmax фазы 0 ПД при концентрациях, не воздействующих на потенциал покоя. Хинидин смещает пороговый (критический) потенциал мембраны к более положительному значению, что вместе с уменьшением Vmax делает клетки менее возбудимыми. При высоких концентрациях проявляется слабый угнетающий эффект хинидина...
В кардиологической практике используют несколько препаратов хинидина. Хинидина сульфат — таблетка 200 мг — эквивалентна 165 мг безводного основания. Хинидина бисульфат (хинитард, кинилентин) — таблетка 250 мг — эквивалентна 200 мг хинидина сульфата, оказывает пролонгированное действие. Хинидина полигалактуронат (кардиохин) — таблетка 275 мг — эквивалентна 200 мг хинидина сульфата. Хинидина глюконат — таблетка 324 мг — эквивалентна...
Существуют проблемы сочетанного лечения хинидином и некоторыми другими препаратами. Хинидин способствует возрастанию в 2 раза и более уровня дигоксина в плазме, замедляя его выделение в почках. В результате концентрация дигоксина может достигнуть токсического уровня [Вержбицкая В. С., 1984, Horowitz J. et al., 1982]. При одновременном назначении этих двух веществ дозу дигоксина следует уменьшить в 1,5—2 раза, особенно больным с небольшой массой...
Принятый внутрь новокаинамида гидрохлорид всасывается на 75—95%, частично через слизистую оболочку полости рта. Биодоступность новокаинамида высока: 85— 90%. Пик его в плазме отмечается через 1 ч после приема, терапевтическая концентрация — от 4 до 10 мг/л. «Пролонгированные таблетки» новокаинамида всасываются медленнее: максимальная концентрация достигается через 2 ч. При внутримышечной инъекции новокаинамид обнаруживают...
Эффективная противоаритмическая концентрация NAPA в плазме в среднем равняется 11 мг/л. Период полувыведения NAPA составляет 6—8 ч, т. е. он заметно продолжительнее, чем этот показатель у новокаинамида. Правда, после внутривенной инъекции новокаинамида NAPA обнаруживают в плазме не раньше, чем через 75 мин, следовательно, устранение аритмий в этом отрезке времени зависит от самого новокаинамида. У здоровых людей около 50% принятой внутрь дозы...
Новокаинамид широко используется в клинике для лечения многообразных наджелудочковых и желудочковых тахиаритмий. Среди побочных реакций, вызываемых этим препаратом, прежде всего привлекает внимание возможность образования антиядерных антител (у 70% больных) с возникновением системной красной волчанки более чем у 20% людей, принимающих новокаинамид. Этот лекарственный синдром чаще формируется у больных с «медленным ацетилирующим...