При приеме внутрь дизопирамида фосфат быстро и хорошо всасывается, его биодоступность достигает 80—90%. Противоаритмическое действие начинается через 0,5—2 ч, а после инъекции в вену — через 3—5 мин. Терапевтическая концентрация в плазме — от 3 до 6 мг/л. Связывание дизопирамида с aiкислым гликопротеином плазмы зависит от его концентрации. Период полувыведения принятого внутрь препарата у здоровых…
Характеристика противоаритмических препаратов
Лоркаинид — дериват ацетанилида, локальный анестетик. Он всасывается почти полностью и претерпевает значительные изменения при первом пассаже через печень. Фармакокинетика лоркаинида характеризуется нелинейными зависимостями. Его биодоступность варьирует от 4 до 30—60%. Клиренс лоркаинида, почти соответствующий величине печеночного кровотока, превышает 15 мл/(минкг). Главный метаболит — норлоркаинид — накапливается в крови после 1—2 дней приема лоркаинида внутрь,…
В период лечения тяжелых тахиаритмий больной принимает внутрь 200 мг и больше органического йода в день (около 20 мг свободного йода вместо ежедневно потребляемого с пищей 0,5— 1 мг). В результате у людей, предрасположенных к дисфункциям щитовидной железы (их число неодинаково в различных регионах), могут развиваться заболевания. Частота кордаронового тиреотоксикоза колеблется, по разным статистикам, от…
Больные с тяжелой коронарной патологией реагируют меньшим учащением ритма, чем те, у кого органические изменения миокарда выражены не столь интенсивно. ЭРП предсердий не изменяется либо удлиняется, ЭРП и ФРП АВ узла не претерпевают изменений либо укорачиваются. Интервал А—Н укорачивается, при частой электрической стимуляции предсердий возрастает число импульсов, проходящих через АВ узел [Пучков А. Ю., 1984]….
Новый препарат — химический дериват новокаинамида, вызывающий типичные для веществ подкласса IC электрофизиологические эффекты. Он удлиняет интервалы А—Н и Н—V, значительно увеличивает время внутрижелудочкового проведения без существенного изменения желудочковой или предсердной рефрактерности. Для него характерен линейный тип фармакокинетики с образованием основного метаболита деизопропилиндекаинида. Препарат вводят внутривенно в дозах 60—100 мг со скоростью 12,5— 15 мкг/(кгмин)…
Что касается других побочных эффектов, то следует упомянуть о микро-отложениях желто-коричневой зернистости (липофусцин) в роговице, они постепенно (до 6 мес) исчезают после прекращения лечения, не влияя на зрение. Однако сохранение слишком большой дозы кордарона в поддерживающем периоде лечения (600 мг) может вызвать более массивные микро-отложения с развитием трофических изменений роговицы. Доза кордарона в периоде насыщения…
Побочные эффекты лечения дизопирамидом нередки, по данным Л. И. Ольбинской и соавт. (1981), они встречаются у 56% больных, в 12% случаев препарат приходится отменять. Чаще эти нежелательные реакции бывают связаны с ваголитическими свойствами препарата (у 10—40% больных). К их числу относятся нарушения мочеиспускания (задержка мочи), развивающиеся больше у мужчин, имеющих увеличенную предстательную железу, повышение внутриглазного…
Синтезированный в 1964г. Н. В. Кавериной и сотр., этмозин явился первым противоаритмическим средством — производным фенотиазина. Препарат хорошо всасывается в желудке и тонком кишечнике, его биодоступность колеблется от 30—40 до 70%, что указывает на достаточно интенсивную инактивацию препарата при первом прохождении через печень. Биотрансформация этмозина в печени сложна, с образованием большого числа метаболитов, связь которых…
Орнид (бретилий тосилат) — соединение четвертичного аммония. Он плохо всасывается, его биодоступность при приеме внутрь в среднем составляет всего 25 %, объем распределения— 1,3 л/кг, только 6% связывается с белками плазмы. Период полувыведения препарата равен 7,8—10,5 ч, клиренс — 12 мл/ (минкг), почечная экскреция достигает 77%, значительная часть бретилия выделяется с мочой в неизмененном виде….
Препарат плохо всасывается, поэтому его редко используют для длительного лечения. Примыкающий к нему структурно праймалин битартрат (неогилуритмал) быстро всасывается, примерно на 80 %, ему свойственна высокая биодоступность. Начало противоаритмического действия отмечается через 1 ч после приема внутрь, длительность эффекта достигает 5—6 ч, терапевтическая концентрация лежит в пределах 0,2—0,3 мг/л, период полувыведения превышает 4 ч [Метелица…
