Химические соединения которые обладают антигипоксической активностью
Среди подобных соединений наше внимание привлекли циклические и ациклические производные гуанилтиомочевины (в частности, гутимин1, разрешенный для медицинского применения в качестве антигипоксического средства), а также алкильные производные 2-меркаптобензимидазола.
Последняя группа соединений была избрана на основании приведенных выше данных о способности дибазола ускорять восстановление после разных повреждающих воздействий, а также имеющихся в литературе сведений [Морозова В. А., 1952] о связи биоактивности дибазола с его влиянием на ферментные системы, контролирующие перенос ионов Са в мышце (ключевой момент в акте сокращения-расслабления), возросшего интереса к производным меркаптобензимидазола и поиска среди них соединений с различной биологической активностью [Дадали В. А. и др., 1981; Комиссаров М. В. и др., 1982; Lafon V., 1973].
С учетом приведенных выше данных о роли субстратов цикла Кребса в обеспечении мышечной активности были синтезированы производные гутимина с кислотами цикла Кребса, позволившие оценить вклад кислотной части молекулы в биологический эффект. Характеризуя группу в целом (не касаясь особенностей действия препаратов на физическую работоспособность, что составит предмет дальнейшего изложения), можно выделить специфические, фармакологические особенности данных препаратов, отличающие их от всех рассмотренных выше средств.
- Отличительной особенностью данной группы соединений является способность повышать резистентность организма к острому кислородному голоданию. Этот эффект проявляется на животных [Пастушенков А. В., Александрова А. Е., 1972; Виноградов В. М. и др., 1973] в условиях барокамерной гипоксии, на изолированных органах [Танцюра П. С., 1973] и плодах животных в условиях циркуляторной гипоксии [Цвелев Ю. В., 1972].
- При введении препаратов в эффективных дозах отмечено снижение потребления О2 и температуры тела животных, при добавлении гутимина к гомогенату мозга снижается скорость окисления всех субстратов, кроме сукцината, но одновременно увеличивается коэффициент P/О, что свидетельствует о повышении сопряжения окисления и фосфорилирования [Виноградов В. М., Урюнов О. Ю., 1972], предупреждается снижение фонда аденин-нуклеотидов в печени при облучении [Бобков Ю. Г., Дергачев Э. Ф., 1973].
1Синтез гутимина и его аналогов, производных 2-меркаптобензимидазола, циклических производных тиомочевины, а также ресинтез психоэнергизаторов были выполнены канд. хим. наук Ф. Ю. Рачинским, канд. хим. наук А. Б. Томчиным и д-ром хим. наук М. О. Лозинским. Авторы монографии приносят глубокую благодарность соратникам-химикам, без помощи которых была бы невозможна разработка данного направления.
Смотрите далее — Описание группы препаратов характеризующих себя вкладом кислотной части молекулы в биологический эффект
«Фармакологическая коррекция утомления»,
Ю.Г.Бобков, В.М.Виноградов
- Изучение характера сдвигов метаболитов в динамике исследования гутимина и Р-148
- Доказательства способности актопротекторов использовать экзогенный лактат
- Скрининг-оценка влияния фармакологических средств на физическую нагрузку в нормальных и гипоксических условиях
- Эффективные препараты, отобранные на этапе скрининга на мышах
- Отбор препаратов для подробного изучения
- Выводы экспериментальных данных
- Сопоставление влияния психоэнергизаторов и актопротекторов на биохимические изменения при выполнении стандартных нагрузок
- Стандартная нагрузка и биохимические изменения в крови и органах
- Повышение лактата на фоне фенамина
- Активность дегидрогеназ цикла Кребса
- Влияние препаратов на содержание энергетических субстратов без физической нагрузки
- Панангин
- Быстрая утомляемость у лиц страдающих отсутствием ферментов обмена карнитина
- Выраженное влияние анаболических стероидов на процесс регенерации и увеличение мышечной
- Способность витаминов повышать физическую выносливость
- Свойства группы адаптогенов на физическую выносливость
- Использование в спортивной медицине блокаторов адренорецепторов