Новые пути введения органических нитратов

Среди всех путей введения органических нитратов — внутривенного, через кожу в виде линиментов, через слизистую полости рта в виде масляных гранул и других — заслуживает особого внимания применение органических нитратов путем наклеивания пленок на десну.

Эта оригинальная лекарственная форма нитроглицерина в полимерной пленке впервые была создана в Советском Союзе во Всесоюзном кардиологическом научном центре АМН СССР совместно со Всесоюзным научно-исследовательским и испытательным институтом медицинской техники Министерства здравоохранения СССР под названием тринитролонг.

Тринитролонг представляет собой депо нитроглицерина. В качестве носителя используются биорастворимые сополимеры акриламида, винилпирролидона и акрилатов. Кроме того, вносятся добавки, увеличивающие время действия нитроглицерина — гидрофобные диспергированные вещества. Полимерная пленка тринитролонг содержит 1 — 2 мг нитроглицерина.

Применяется такая пленка в виде аппликаций на слизистую оболочку десны над коренными зубами. Пластинки тринитролонга приклеиваются к поверхности десны и постепенно растворяются, выделяя нитроглицерин.

Поскольку тринитролонг является препаратом нитроглицерина и, следовательно, способен оказывать расслабляющее действие на гладкую мускулатуру венечных и периферических сосудов, уменьшать сопротивление артериального русла и венозный приток к сердцу, потребность миокарда в кислороде и сопротивление коронарных артерий, мы изучали влияние тринитролонга на синдром стенокардии, гемодинамику и сократительную функцию сердца по сравнению с обычной лекарственной формой нитроглицерина в таблетках и с пролонгированной формой нитроглицерина — сустак-форте.

Под наблюдением находился 21 больной ИБС (средний возраст 50 лет). Приступы стенокардии напряжений были у 11 больных, напряжения и покоя — у 5 и нестабильная стенокардия — у 4.

Все больные, включенные в исследование, хорошо переносили нитроглицерин в таблетках. У 9 больных имелись признаки начальной стадии сердечной недостаточности и у 3 сердечная недостаточность с застоем в малом круге кровообращения. У 8 больных в анамнезе был крупноочаговый инфаркт миокарда, подтвержденный электрокардиографически, у 3 — повторные инфаркты миокарда.

Перед назначением тринитролонга в пластинках для аппликаций производили индивидуальный подбор доз препарата путем аппликации полимерной пластинки, не содержащей нитроглицерин (пустышка), и определяли время ее рассасывания.

Если время полного рассасывания пустышки составляло 1 — 1,2 ч, то применяли пластинки тринитролонга, содержащие по 1 мг нитроглицерина, если это время продолжалось 2 — 3 ч, то по 2 мг, т. е. препарат назначали из расчета 0,3 — 0,5 мг нитроглицерина на каждые 30 мин рассасывания пластинки.

Пластинки наклеивали как в момент приступа стенокардии, так и для профилактики стенокардии или перед предстоящей физической или эмоциональной нагрузкой.

Больным со стенокардией покоя, возникавшей в ночное или предутреннее время, пластинки наклеивали перед сном или в предутренние часы.

«Коронарная и миокардиальная недостаточность»,
Л.И.Ольбинская, П.Ф.Литвицкий

Действие тринитролонга

Тринитролонг действует быстро, подобно таблеткам нитроглицерина для подъязычного приема, и долго, что приближает его по характеру действия к таким лекарственным пролонгированным формам нитроглицерина, как сустакфорте. Тринитролонг можно применять для лечения и профилактики различных типов стенокардии, а также сердечной недостаточности. Другой группой препаратов, снижающих пред- и постнагрузку, являются производные сиднониминов — молсидомин (корватон). В СССР применяют…

Гемодинамические эффекты молсидомина

В эксперименте изучали гемодинамические эффекты молсидомина на 62 белых беспородных крысах-самцах (масса тела 190 — 210 г), у которых воспроизводили локальную обратимую ИшМ длительностью 40 мин. Если препарат вводили за 10 мин до создания ИшМ, то оценивали его как действие профилактическое; если — на 8 — 10-й минуте ишемии, то как лечебное. Кроме того, у…

Оценка эффективности молсидомина

При сравнительной оценке эффективности молсидомина (корватон) с нитроглицерином при сублингвальном приеме во время приступа стенокардии мы смогли отметить, что он является конкурирующим с нитратами препаратом, но 50% больных предпочитали принимать нитроглицерин, хотя все отмечали примерно одинаковую быстроту наступления терапевтического эффекта. Анализ субъективных ощущений больных позволяет сделать вывод, что в целом молсидомин в дозе 2 мг…

Побочные реакции молсидомина

Побочные реакции проявлялись небольшой головной болью, проходившей быстро при отмене препарата или снижении его дозы. Частота сердечных сокращений увеличивалась в среднем на 5,6±0,78 в минуту, артериальное давление повышалось преимущественно за счет систолического (в среднем на 8,7±1,91 мм рт. ст.). Явлений ортостатической гипотензии мы не наблюдали ни в одном случае. При оценке кардиогемодинамических реакций по данным…

Результаты гемодинамических исследований действия молсидомина

Результаты гемодинамических исследований действия молсидомина в условиях острой коронарной недостаточности свидетельствовали о тенденции к повышению общего периферического сопротивления, понижению конечного диастолического давления в левом желудочке в среднем на 5,8 мм рт. ст., воздействии на ритм сердечной деятельности и другие показатели. Все параметры начинали изменяться с 15-й минуты, максимальная степень изменений наблюдалась к 30-й минуте, а…

Молсидомин как антиангинальный препарат

Таким образом, молсидомин является достаточно эффективным антиангинальным препаратом, конкурирующим по своему действию с органическими нитратами короткого (нитроглицерин) и пролонгированного (сустак) действия. Молсидомин можно применять сублингвально и внутрь в виде однократного приема и курса лечения. При курсовом лечении предпочтение следует отдавать приему внутрь. Оба способа введения препарата можно комбинировать. Сила антиангинального эффекта молсидомина зависит от дозы…

Лечение тринитролонгом в виде монотерапии

Динамика клинических проявлений заболевания и результатов повторных клинико-инструментальных исследований больных с признаками начальной стадии сердечной недостаточности свидетельствовала о возможности лечения ее тринитролонгом в виде монотерапии. В случае застойной декомпенсации с клиническими признаками застоя в малом круге назначение одного тринитролонга не всегда приводило к купированию недостаточности сердца. В этих случаях требовалось сочетанное применение тринитролонга с сердечными…

Сравнение тринитролонга с другими препаратами

Тринитролонг сравнивали по эффективности и продолжительности действия, а также по быстроте наступления эффекта с отечественным препаратом нитроглицерином в таблетках по 0,0005 мг и с зарубежным препаратом сустак-форте, содержащим 6,4 мг нитроглицерина. Для изучения клинических и кардиогемодинамических эффектов тринитролонга использовали традиционные клинические приемы: подсчет частоты приступов стенокардии, определение суточной потребности в таблетках нитроглицерина, а также анализ…