Гликозиды наперстянки

Первичное действие сердечных гликозидов скорее, по-видимому, проявляется на сократительном аппарате, чем на обменных процессах, в результате которых образуется энергия. Однако до сих пор не установлено, каким образом гликозиды в дозах, употребляемых в клинической практике, увеличивают сократительную способность сердечной мышцы.

Несмотря на различное происхождение, все гликозиды обладают аналогичной основной структурой и фармакологическим действием.

Они различаются по силе и продолжительности своего действия, скорости всасывания и времени выведения из организма. Их структура состоит из основного стероидного ядра, 5- или 6-членного ненасыщенного лактонового кольца, присоединенного в β-положении к С17 стероидного ядра и сахара дигитоксозы или рамнозы.

Если сахар замещается гидроксильной группой, получается соединение, известное под названием агликона или генина.

Физиологическая активность гликозидов объясняется наличием генина, один сахар влияния на миокард не оказывает. Однако активность соединений в отношении сердечной мышцы зависит от гликозидной связи с одним или более сахарами.

«Функция сердца у здоровых и больных»,
Р.Д.Маршал, Дж.Т.Шеферд

Изолированные препараты сердечной мышцы

Функционально сократительный аппарат может быть представлен активным сократительным элементом, соединенным последовательно с пассивным недемпфированным эластичным элементом. Сердечные гликозиды улучшают способность сократительного элемента напрягаться, вследствие чего скорость укорачивания возрастает, т. е. они обладают положительным инотропным действием на сердечную мышцу. Они не изменяют податливости эластичного элемента. Повышение интенсивности активного состояния сопровождается укорочением его продолжительности. Конечным результатом является…

Экстракардиальный эффект

Вырезанные полоски артерий и вен сокращаются под воздействием гликозидов наперстянки (Leonard, 1957; Lendle, Mercker, 1961). При анестезии у собак с открытой грудной клеткой с сердечно-легочным шунтированием наперстянка вызывала генерализованное сужение системных артериол (Ross et al., 1960). Повышенное сопротивление почечных сосудов также обусловлено непосредственным действием наперстянки на гладкую мускулатуру сосудов (Waldhausen, Herendeen, 1964). У здоровых людей…

Клетки миокарда

В настоящее время считается признанным, что сердечная мышца состоит из отдельных клеток (Cedergren, 1960). Функциональное состояние сердечной мышцы отражает суммарную активность бесчисленного множества их. Прежде, чем мышца сможет сократиться, должна последовательно осуществиться функция трех субклеточных систем: клеточной мембраны, которая регулирует химический и ионный состав внутри клетки; механизма сопряжения возбуждения с сокращением, с помощью которого электрические…

Внутривенное введение дигоксина

Ferrer и др. (1965) у 22 больных с сердечной недостаточностью измеряли кровоток внутренних органов. Внутривенное введение дигоксина усиливало сужение кровеносных сосудов внутренних органов, кровоток и объем крови внутренних органов уменьшались, если системный кровоток возрастал, а периферическое сосудистое сопротивление снижалось. Эффект внутривенного вливания дигоксина Эффект внутривенного вливания дигоксина на системное кровообращение и кровообращение внутренних органов у…

Применение лантозида

Применение лантозида на препаратах сердце — легкое увеличивает концентрацию калия в венозной крови по сравнению с артериальной. Это может быть связано с повышением механической эффективности сердечного сокращения (Wood, Мое, 1940). Была показана связь между уменьшением количества калия и инотропными эффектами сердечных гликозидов (Sarnoff et al., 1964; Muffer, 1965). Имеющиеся данные позволяют предположить, что изменение распределения…

Изменения подвижности кальция внутри клеток миокарда

Изменения подвижности кальция внутри клеток миокарда объясняют также положительные инотропные влияния, вызываемые избытком кальция и увеличенной частотой сокращения; они также объясняют отрицательные инотропные эффекты, вызываемые ацетилхолином (Edman, 1965). Возможно, что кальций оказывает непосредственное действие на сократительные элементы либо путем активации сил взаимодействия между мышечными волокнами благодаря процессу с участием АТФ-азы, либо путем подавления расслабляющей системы…

Скорость сердечного сокращения и ритм

Кроме своего инотропного действия, гликозиды наперстянки и оубаин влияют на скорость и ритм сердечного сокращения. Они оказывают прямое угнетающее действие на синусово-предсердный узел (McLain et al., 1959). После вливания ацетилстрофантидина и дигоксина в артерию, снабжающую синусовый узел у собаки, обычно следовали синусовая брадикардия и иногда остановка синусового ритма и появление узлового предсердно-желудочкового ритма (James, Nadeau,…

Потенциал покоя в присутствии оубаина

В присутствии оубаина потенциал покоя меняется незначительно, но потенциал действия уменьшается и снижается скорость его увеличения. Не видно теоретической связи между положительным инотропным эффектом наперстянки и уменьшением потенциала действия, торможением активного транспорта или увеличением или уменьшением электропроводимости калия (Trautwein, 1963). Tuttle и др. (1961) предположили, что положительные инотропные эффекты могут произойти до появления изменения движения…

Опыты на анестезированных собаках с открытой грудной клеткой

В опытах на анестезированных собаках с открытой грудной клеткой определялось влияние автономной иннервации и содержания в миокарде катехоламинов на реакцию к оубаину со стороны силы сокращения миокарда и функционального рефрактерного периода проводящей системы предсердно-желудочкового узла (Morrow et al., 1963). В группах подвергнутых ваготомии собак, предварительно леченных резерпином, в условиях острой или хронической денервации сердца среднее…

Клеточный метаболизм

Энергия, заключенная в конечной фосфатной связи АТФ или какого-либо другого родственного ему промежуточного соединения, может быть использована для выполнения работы независимо от того, будет ли это перенос активного иона или другой транспорт, сокращение мышцы или химический синтез клеточного содержимого (Page, 1964). Ферменты, синтезирующие АТФ при окислении жирных кислот, лактата и других субстанций до углекислого газа…