Анестетики местные

Анестетики местные (синоним местноанестезирующие средства) — лекарственные средства, подавляющие возбудимость чувствительных нервных окончаний и блокирующие проведение импульсов по нервным волокнам.
В медицинской практике используют А. м., принадлежащие к двум классам химических соединений: сложным эфирам и амидам ароматических кислот (кокаин, анестезин, новокаин, дикаин) и к ароматическим и гетероциклическим амидам N-замещенных аминокислот (тримекаин, пиромекаин, лидокаин). По особенностям практического применения среди А. м. условно выделяют: препараты, используемые для поверхностной анестезии (кокаин, анестезин, дикаин, пиромекаин); препараты, предназначенные главным образом для инфильтрационной и проводниковой анестезии (новокаин): препараты для всех видов анестезии (тримекаин, лидокаин).
Местные анестетики применяют главным образом для обезболивания при хирургических операциях и некоторых диагностических манипуляциях. Пиромекаин, тримекаин и лидокаин назначают также в качестве противоаритмических средств.
Среди А. м., используемых для поверхностной анестезии, активным, но токсичным является дикаин. Кокаин несколько уступает дикаину по активности при поверхностной анестезии и в 2 раза менее токсичен. В результате резорбтивного действия кокаина возникает эйфория, что является одной из причин развития лекарственной зависимости (кокаинизма) при повторных введениях этого препарата (см. Наркомании).

В современной медицинской практике применение дикаина и кокаина ограничено в связи с внедрением высокоактивных и менее токсичных А. м. — пиромекаина, лидокаина и тримекаина.
Пиромекаин вызывает более глубокую и продолжительную по сравнению с кокаином поверхностную анестезию; в виде 2% раствора по активности при данном виде анестезии близок к дикаину. Вместе с тем пиромекаин менее токсичен, чем кокаин и дикаин.
Самой низкой активностью среди А. м., используемых для поверхностной анестезии, обладает анестезин. Креме того, в отличие от других А. м. анестезин плохо растворим в воде, что препятствует его применению для обезболивания в хирургической практике. В виде масляных растворов, присыпок, мазей и некоторых других лекарственных форм анестезин используют в основном для обезболивания язвенных и раневых поверхностей, при заболеваниях кожи, сопровождающихся зудом, и т.п.
Новокаин эффективен при инфильтрационной, проводниковой, перидуральной и спинномозговой анестезии, хотя при этих видах анестезии по активности и продолжительности действия он уступает лидокаину и тримекаину. Для поверхностной анестезии новокаин практически не пригоден, т.к. по активности при этом виде анестезин в 10—20 раз уступает пиромекаину и тримекаину. Низкая активность новокаина при поверхностной анестезии обусловлена тем, что он плохо проникает через слизистые оболочки. В виде 1—3% растворов новокаин несколько менее токсичен, а в виде 0,25—0,5% растворов по токсичности соответствует аналогичным растворам тримекаина. От лидокаина и тримекаина новокаин отличается меньшей стойкостью в растворах и при стерилизации, а также высокой аллергогенностью.
Тримекаин и лидокаин используются при всех видах анестезии. По сравнению с новокаином они более активны, их эффект развивается быстрее и отличается большей продолжительностью. При резорбтивном действии лидокаин, тримекаин и пиромекаин оказывают противоаритмический эффект, обусловленный главным образом их мембраностабилизирующим действием на клеточные мембраны сердечной мышцы. В качестве противоаритмических средств эти препараты применяются при желудочковых аритмиях и для профилактики фибрилляции желудочков при остром инфаркте миокарда.
При любых видах анестезии в случае передозировки А. м. возможно развитие интоксикации. Признаками острого отравления А. м. являются бледность кожи и слизистых оболочек, тошнота, рвота, головокружение, двигательное возбуждение, судороги. В тяжелых случаях возбуждение ц.н.с. сменяется ее угнетением, возникают расстройства дыхания, падение АД.

При оказании помощи в случаях острого отравления А. м. используют средства симптоматической терапии. Так, для купирования судорог и общего двигательного возбуждения применяют тиопентал-натрий, гексенал или аминазин и другие нейролептики фенотиазинового ряда (см. Нейролептические средства). При угнетении дыхания вводят аналептические средства (камфору, кордиамин и др.), при коллапсе — мезатон, норадреналин (см. Адреномиметические средства).
Основные А. м. приводятся в таблице.
Таблица
Клинико-фармакологическая характеристика основных местноанестезирующих средств
Названия препаратов и их синонимы
Показания к применению, пути введения и дозы
Противопоказания
Побочное действие
Форма выпуска и условия хранения

1
2
3
4
5

Анестезин, Anaesthesinum
При крапивнице и заболеваниях кожи, сопровождающихся зудом, для обезболивания раневых и язвенных поверхностей наружно в виде 5% мази или присыпок. При заболеваниях прямой кишки (зуд, трещины, геморрой) ректально в свечах, содержащих 0,05—0,1 г. При спазмах и болях в желудке, тошноте и рвоте внутрь взрослым по 0,3 г 3—4 раза в день; детям до 1 года по 0,02—0,04 г, 2—5 лет по 0,05—0,1 г, 6—12 лет по 0,12—0,25 г на прием.
Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,5 г, суточная 1.5 г.

Порошок, таблетки по 0,3 г, 5% мазь. Входит в состав свечей «Анестезол». Хранение: список Б; в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света

Дикаин, Dicainum
Для поверхностной анестезии: в глазной практике 0,25%; 0,5% и 1% растворы (2—3 капли); для длительной анестезии — глазные пленки с 0,00075 г дикаина; в оториноларингологии 0,5—3% растворы (взрослым до 3 мл, детям старшего возраста не более 1—2 мл 0,5% раствора). Для перидуральной анестезии 0,3% раствор с 0,1% раствором адреналина гидрохлорида (из расчета 1 капля на 5 мл раствора анестетика), фракционно по 5 мл, до 15—20 мл.
Высшие дозы для взрослых: при анестезии дыхательных путей 0,09 г (3 мл 3% раствора) однократно; для перидуральной анестезии — 0,075 г (25 мл 6,3% раствора) однократно
Противопоказан при общем тяжелом состоянии больных и детям до 10 лет. В глазной практике препарат нельзя применять при кератитах
Повреждение эпителия роговицы, расширение сосудов конъюнктивы
Порошок и гласные пленки с дикаином, содержащие по 0,00075 г препарата. Хранение: список А, в хорошо укупоренной таре

Кокаина гидрохлорид. Cocaini hydrochloridum
Для поверхностной анестезии: в глазной практике 1—3% растворы (2—3 капли); в оториноларингологии 2—5% растворы (0,5—1 мл).
Высшие дозы для взрослых (разовая и суточная) 0,03 г
Противопоказан детям, лицам преклонного, возраста, наркоманам, больным глаукомой
Расширение зрачка, слущивание эпителия роговицы, повышение внутриглазного давления, острый приступ глаукомы
Порошок.

Хранение: список А, в хорошо укупоренных банках оранжевого стекла, в защищенном от света месте

Лидокаин, Lidocainum (синоним: ксикаин, ксилокаин и др.)
Для поверхностной анестезии 1%, 2%, реже 5% растворы (не свыше 20 мл). Для инфильтрационной анестезии 0,25% раствор (до 1000 мл) или 0,5% раствор (не более 500 мл). Для проводниковой анестезии 0,5%. 1 или 2% растворы (до 50 мл). Для перидуральной анестезии 2% раствор (до 20 мл).
В качестве антиаритмического средства для купирования желудочковых аритмий и профилактики фибрилляции желудочков при остром инфаркте миокарда вводят вначале струйно (в течение 3—4 мин) И дозах 50—100 мг, затем капельно (0,2% раствор) со скоростью 2 мг в 1 мин. Общее количество раствора, вводимого за сутки, около 1200 мл. При желудочковой экстрасистолии препарат иногда назначают внутрь по 0,25—0,5 г 3 раза в день

При быстром внутривенном введении возможно снижение АД вплоть до коллапса. Для предупреждения этого осложнения используют эфедрин или другие сосудосуживающие средства
Ампулы по 10 и 20 мл 1% раствора, по 2 и 10 мл 2% раствора, по 2 мл 10% раствора; драже по 0,25 г. Хранение: список Б.

Новокаин, Novocainum (синоним: прокаина гидрохлорид и др.)
Для инфильтрационной анестезии 0,25—0,5% растворы. Для проводниковой анестезии 1—2% растворы. Для паранефральной блокады 0,25% раствор (100—150 мл) или 0,5% раствор (50—80 мл). Для вагосимпатической блокады 0,25% раствор (30—100 мл). При лечении некоторых заболеваний (эндартериита и др.) препарат вводят внутривенно в виде 0,25—0,5% растворов (от 1 до 15 мл) или внутримышечно в виде 2% раствора по 5 мл 3 раза в неделю курсами по 12 инъекций, после чего делают 10-дневный перерыв.
Высшие дозы (для взрослых) при инфильтрационной анестезии: первая разовая в начале операции не выше 1,25 г (0,25% раствор, 500 мл) и 0,75 г (0,5% раствор, 150 мл), в дальнейшем на протяжении каждого часа операции не выше 2,5 г (0,25% раствор, 1000 мл) и 2 г (0,5% раствор, 400 мл), разовые дозы: при приеме внутрь 0,25 г, при внутримышечном введении 0,1 г (2% раствор, 5 мл), при внутривенном введении 0,05 г (0,25% раствор, 20 мл); суточные дозы при приеме внутрь 0,75 г, при внутримышечном (2% раствор) и внутривенном (0,25% раствор) введении 0,1 г

При повышенной чувствительности к препарату возможны головокружение, общая слабость, снижение АД, коллапс, аллергические реакции
Порошок и ампулы по 1; 2,5; 10 и 20 мл 0,25% и 0,5% растворов и по 1; 2; 5 и 10 мл 1% и 2% растворов; флаконы, содержащие по 200 и 400 мл стерильных 0,25% и 0,5% растворов; 5% и 10% мази; свечи, содержащие 0,1 г. Хранение: список Б; в защищенном от света месте

Пиромекаин, Pyromecainum (синоним бумекаин)
Для поверхностной анестезии: в глазной практике 0,5% раствор (1—2 капли), в оториноларингологии 1% — 2% растворы (1—5 мл), в стоматологии 1%—2% растворы (1—5 мл) и 5% мазь. Для эндоскопических диагностических исследований и лечебных процедур 2% раствор (2—5 мл), при бронхографии 10—15 мл, при раздельной интубации бронхов от 14 до 35 мл (в среднем 20 мл), для анестезии уретры (у мужчин) 2% раствор (10 мл). Высшая разовая доза 1 г.
В качестве антиаритмического средства 1% раствор вводят в вену вначале струйно в дозах 0,05—0,1 г в течение 3—5 мин, затем капельно со скоростью 0,002 г в 1 мин.

Средняя разовая доза при введении в вену 1% раствора 0,1 г, высшая суточная доза 1,5 г

Побледнение кожи и слизистых оболочек, слабость, головная боль, головокружение
Растворы 0,5%, 1%, 2% в ампулах по 10 мл; 1% раствор с глюкозой (для внутривенных инъекций) в ампулах по 10 мл; 5% мазь в тубах по 30 г. Хранение: список Б.

Тримекаин, Trimecainum (синоним: мезокаин и др.)
Для инфильтрационной анестезии 0,125% раствор (до 1500 мл). Высшая доза при применении 0,125%, 0,25% и 0,5% растворов 2 г.
Для проводниковой анестезии 1% раствор (до 100 мл) или 2% раствор (до 20 мл). Для перидуральной анестезии 1% раствор (для новорожденных и детей до 1 года) и 2% растворы: вводят по 5 мл каждые 5 мин (до 25 мл). Для спинномозговой анестезии 5% раствор (2—3 мл). Для поверхностной анестезии 2—5% растворы (в глазной практике 4—8капель, в оториноларингологии 2—8капель).
В качестве антиаритмического средства вводят в вену в виде 2% раствора вначале струйно в дозе 0,08—0,12 г в течение 3—5 мин, затем капельно со скоростью 10—40 капель 0,2% раствора в 1 мин. Высшая суточная доза 1 г

Такие же, как у новокаина (см. выше)
Порошок; ампулы по 2,5 и 10 мл, 1% раствора; по 1; 2; 5 и 10 мл 2% раствора и по 1 и 2 мл 5% раствора. Хранение: список Б.

Библиогр.: Успехи в создании новых лекарственных средств, под ред. Д.A. Харкевича, с. 227, М., 1973.