α-Метил-ДОФА и метилтирозин

Такие соединения, как α-метил-ДОФА и метилтирозин, хотя и являющиеся ингибиторами ДОФА-декарбоксилазы, служат также субстратами декарбоксилазы.

При поступлении в окончания симпатических нервов они подвергаются декарбоксилированию и окисляются до образования соответствующих аналогов норадреналина
— аметилнорадреналина и метараминола (Udenfriend, 1964). Они заменяют стехиометрические количества норадреналина. Оба соединения могут высвобождаться при нервной стимуляции.

Таким образом, адренергическая передача меняется посредством замены норадреналина или ложными передатчиками (Grout, 1966). Поскольку их сила слабее, чем у норадреналина, общим результатом является торможение процесса передачи. Например, по действию на адренергические рецепторы метараминол обладает только одной двенадцатой частью силы воздействия норадреналина.

После приема средств, блокирующих передачу нервных импульсов в ганглиях или нервных окончаниях, сердечнососудистая система остается чувствительной к симпатомиметическим агентам, непосредственно воздействующим на адренергические рецепторы.

Средства, блокирующие адренергические рецепторы. Эти средства препятствуют действию нервных передатчиков или введенных симпатомиметических аминов на эффекторные клетки.

Альфа-адренергические рецепторы блокируются алкалоидами спорыньи, феноксибензамином (дибензилином) и родственными галоалкиламинами и замещенными имидазолинами, такими, как толазалин (присколин) и фентоламин (риджитин).

«Функция сердца у здоровых и больных»,
Р.Д.Маршал, Дж.Т.Шеферд