Катехоламины

Норадреналин и адреналин являются основными катехоламинами, образующимися в организме.

Оба синтезируются путем ряда ферментных реакций из своего предшественника — тирозина. Первоначальной стадией в реакции является гидроксилирование тирозина в 3,4-диоксифенилаланин (ДОФА) с помощью фермента тирозиноксилазы (Nagatsu et al., 1964).

Дофа-декарбоксилаза превращает ДОФА в 3,4-диоксифенилэтиламин (дофамин), а это вещество в свою очередь превращается в норадреналин дофамин-бета-оксидазой. Фермент фенилэтаноламин-N-метилтрансфераза, который у млекопитающих сконцентрирован в мозговом слое надпочечников, норадреналин превращает в адреналин (Axelrod, 1962).

И норадреналин, и адреналин образуются в (мозговом слое надпочечников, представляющем собой в основном большой симпатический ганглий, клетки которого потеряли аксоны и специально приспособлены для выделения их продуктов непосредственно в кровоток.

Многогранные хромаффинные клетки выделяют катехоламины при возбуждении преганглионарных холинергических волокон или циркулирующих в крови субстанций, усиливающих секрецию. Возбуждение приводит к выделению норадреналина и адреналина.

В мозговом слое надпочечников плода содержится только норадреналин; адреналин появляется лишь спустя некоторое время после рождения. Не ясно, имеются ли в железах взрослых людей отдельные типы хромаффинных клеток, ответственные за образование двух видов катехоламинов (Eranko, 1962).

Возможно, что клетки, содержащие кислую фосфатазу, секретируют в основном адреналин, тогда как клетки, обладающие способностью флюоресцировать, выделяют норадреналин. В среднем общее содержание и норадреналина, и адреналина в мозговом слое надпочечников составляет от 2 до 4 мг/г.

«Функция сердца у здоровых и больных»,
Р.Д.Маршал, Дж.Т.Шеферд

Симпатическое нервное соединение

Это соединение состоит из немиелинового окончания постганглионарного симпатического нейрона и его эффектор ной клетки. Эффекторная клетка получает катехоламин, действующий на специфический участок или рецептор. До сих пор не выявлено никакой особой клеточной субстанции в качестве адренергического рецептора, не известен также химический состав рецептора. Понятие о существовании особых адренергических рецепторов появилось скорее из наблюдений за действием…

Эффект внутривенного вливания битартрата адреналина

Изменения минутного и ударного объема сердца и кровяного давления в большом круге кровообращения происходили в зависимости от изменений мышечного кровотока в периоды временного начального и последующего стойкого расширения сосудов, возникавших при внутривенном вливании адреналина со скоростью 10 мкг в минуту (Allwood et al., 1962). В начальную фазу среднее артериальное давление незначительно снижалось, тогда как кровоток…

Средства, действующие на адренергические структуры

Эти средства могут нарушать функции адренергической нервной системы, действуя на различные ее участки. Они могут быть сгруппированы следующим образом. Средства ганглиоблокирующие Тормозят синтез или выделение ацетилхолина в паравертебралыных симпатических ганглиях или блокируют передачу нервных импульсов в ганглиях. Средства, блокирующие адренергические нервные окончания Эти средства снижают количество свободного норадреналина, освобождаемого нервными окончаниями, и таким путем уменьшают…

Изопропилнорадреналин

При внутривенном вливании изопропилнорадреналина (изопротеренола) увеличивается частота сердечных сокращений, повышается систолическое и уменьшается диастолическое давление. Weissler и др. (1959) обнаружили, что малые дозы изопротеренола (1 мг в минуту) у здоровых людей в положении лежа увеличивали минутный объем сердца с 2,9 до 4,4 л/м2/мин, что достигалось посредством умеренного увеличения как частоты сердцебиений, так и величины ударного…

α-Метил-ДОФА и метилтирозин

Такие соединения, как α-метил-ДОФА и метилтирозин, хотя и являющиеся ингибиторами ДОФА-декарбоксилазы, служат также субстратами декарбоксилазы. При поступлении в окончания симпатических нервов они подвергаются декарбоксилированию и окисляются до образования соответствующих аналогов норадреналина — аметилнорадреналина и метараминола (Udenfriend, 1964). Они заменяют стехиометрические количества норадреналина. Оба соединения могут высвобождаться при нервной стимуляции. Таким образом, адренергическая передача меняется посредством…

Влияние изопротеренола на динамику сердечного сокращения

Krasnow и др. (1964) изучали влияние изопротеренола на динамику сердечного сокращения и на метаболизм миокарда у больных со здоровым и ослабленным, но компенсированным левым желудочком. Средняя величина объема в левом желудочке проявляла тенденцию к уменьшению без какого-либо изменения среднего систолического давления. Несмотря на тахикардию, ударный объем поддерживался на постоянном уровне. Потребление кислорода миокардом возрастало на…

Дихлоризопротеренол

Первым средством, полученным специально для блокирования β-адренергических рецепторов, был дихлоризопротеренол (Powell, Slater, 1958). Он противодействовал инотропному и хронотропному действию катехоламинов, активности симпатической нервной системы и расширяющему действию изопротеренола на кровеносные сосуды в мышцах, но не влиял на активность α-адренергических рецепторов (Glover et al., 1962). В то же время он обладал собственной симпатомиметической активностью (Moran, Perkins,1958)…

Эффекты действия изопротеренола

Наблюдалось значительное, хотя и временное увеличение кровотока в предплечье и икроножных мышцах, в последующем сменявшееся менее выраженным, но устойчивым увеличением при приеме изопротеренола. Кровоток в кисти и ступне претерпевал лишь небольшое и временное начальное увеличение. Увеличение кровотока в предплечье и икроножных мышцах, вероятно, возникает вследствие расширения кровеносных сосудов в скелетной мускулатуре. После приема средств, блокирующих…

Механизм действия прессорных аминов

Синтезировано большое количество прессорных аминов. Их химическая структура аналогична структуре природных катехоламинов. Основная структура состоит из ароматической группы (бензольное кольцо) и алифатической боковой цепочки, содержащей аминогруппу (этиламин). Введение в ароматическое кольцо или боковую цепочку метальной, гидроксильной или метоксигруппы приводит к образованию различных соединений. Их способы воздействия, интенсивность и продолжительность зависят от типа и положения заменителей….

Метараминол и мефентермин

Метараминол Действие метараминола (арамина) у человека из всей группы прессорных аминов напоминает в большей степени норадреналин. Он обладает инотропным действием на сердце (Coldberg et al., 1960). При внутривенном вливании повышается как систолическое, так и диастолическое давление и замедляется частота сердечных сокращений. Минутный объем сердца изменяется мало, хотя периферическое сопротивление возрастает. Когда появление брадикардии приемом атропина…