Метаболизм гликозидов наперстянки

Метаболизм и выведение дигоксина, меченного тритием, были тщательно изучены у больных с сердечной недостаточностью (Doherty, Perkins, 1962, 1965) .

Время полураспада (время, требуемое для исчезновения из крови половины принятой дозы) равнялось 30 — 40 часам независимо от того, вводилось ли лекарство per os, внутримышечно или внутривенно. Через 7 дней 80% лекарства в неизмененном состоянии обнаруживали в моче и 10% в фекалиях. У больных с почечной недостаточностью была нарушена выделительная функция почек и время полураспада увеличивалось (Doherty, Perkins, 1964).

Меченный тритием дигоксин применялся при лечении 11 больных с удаленной почкой до трансплантации почки (Doherty et al., 1967). У больных наблюдался высокий уровень дигоксина в сыворотке и значительно увеличивалось время полураспада в крови. Выделение лекарства через фекалии возрастало, но не в такой степени, чтобы компенсировать отсутствие выделения через почки.

Метаболизм и выделение дигитоксина, меченного радиоактивным углеродом С14, отличается от метаболизма и экскреции дигоксина (Okita, 1957). 90% принятой дозы изменяется в процессе обмена веществ в печени, а конечные продукты выделяются в основном с мочой.

Небольшие количества неизмененного дигитоксина выделяются с мочой в течение продолжительного времени. Через желчные пути и слизистую оболочку кишечника также выделяются небольшие количества лекарства (Conn, Luchi, 1964).

Распределение сердечных гликозидов в различных органах и тканях изменчиво. Сердце избирательно не накапливает дигитоксин, более высокие его концентрации могут быть обнаружены в печени и почках.

Дигоксин, однако, обладает избирательным сродством с сердечной мышцей. Когда после введения дигоксина у собак концентрация его в сыворотке крови достигала плато, отношение его концентрации в сердце и в сыворотке составляло 43:1 (Doherty, Perkins, 1966).

«Функция сердца у здоровых и больных»,
Р.Д.Маршал, Дж.Т.Шеферд