Эффективные препараты, отобранные на этапе скрининга на мышах

18.02.2015

Сравнительная характеристика активности некоторых препаратов по влиянию на длительность бега крыс в третбане при нормальном давлении (в группе по 8—10 крыс)

Шифр Доза, мг/кг Длительность бега, мин Изменение, % к контролю Р
ГП Контроль 21,5±2,4 — —
ГП 25 32,5±1,8 +51,2 **
ГЦ Контроль 21,6±1,4 — —
ГЦ  25 13,5±0,6 —41 *
ГЦ 50 10,1±0,8 —64 **
ГЦА Контроль 14,8±0,4 — —
ГЦА 25 18,3±1,4 +23 —
ГЦА 50 12,5±0,6 — 16 —
ГКГ Контроль 14,8±0,4 — —
ГКГ 25 18,7±1,2 +26 *
ГКГ 50 11,3±0,9 —24 *
ГС Контроль 14,8±0,4 — —
ГС 25 26,3±1,3 +77 **
ГС 50 10,8±0,4 —28 *
ГФ Контроль 22,б±1,4 — —
ГФ 25 21,3±0,4 —4 —
ГФ 50 10,3±0,6 —55 **
ГМ Контроль 22,б±1,4 —  
ГМ  25 18,8±0,7 —17 —
ГМ 50 13,8±0,4 —39 *
ГГ Контроль 21,5±2,4 — —
ГГ 25 35,6±1,6 +65 **
Р-148 Контроль 18,2±2,4 — —
Р-148 25 42,4±1,2 + 132 **
Р-148 50 36,7±1,8 + 101 **
Тонибрал Контроль 13,2±2,4 — —
Тонибрал 20 31,2±2,1 + 136 **
Тонибрал 80 22,4+1,6 +70 **
Фенаминасульфат Контроль 21,2±1,6 —  
3,75 66,4±1,8 +212 **
6,0 72,4±1,6 +230 **
8,0 14,2±2,7 — —
10 5,8±2,7 — —

Условные обозначения те же, что в таблице выше.

Смотрите таблицу — Сравнительная активность обследованных соединений по скрининг-методикам

Наиболее эффективные препараты, отобранные на этапе скрининга на мышах, были исследованы в опытах на крысах при нормальном (смотрите таблицу выше) и пониженном барометрическом давлении (таблица ниже), а также на фоне циркуляторной гипоксии, создаваемой путем введения нитрита натрия (таблица ниже).

Влияние исследуемых препаратов на физическую работоспособность крыс на «высоте» 4 и 6 км (верхние и нижние цифры соответственно)

Препарат Доза,
мк/кг		 Количество
животных в группе		 Время пробега
животных, мин		 Изменение работоспособности,
% по отношению к контролю
контрольных подопытных
Р-148 50 14 17,0±1,02 28,4±1,87 +67**
— 12 8,8±0,73 17,6±1,08 + 100**
Гутимина сукцинат 12,5 14 15,4+0,85 23,2±1,26 +51**
— 10 9,1±0,55 17,8±1,22 +96**
Гутимина малат 25 10 16,5±1,12 22,4±1,63 +36**
— — 7,0±0,43 9,9±0,66 +42**
Гутимина пируват 25 10 16,5±1,12 21,1±1,35 +22**
— — 5,5±0,34 6,9±0,47 +25*
Гутимина цитрат 50 10 17,8±1,46 24,5±1,98 +38*
— — 7,2±0,5 8,1+0,7 + 13
Гутимина кетоглутарат 25 10 18,2±1,2 17,1±1,4 —6
— 8 7,8±0,49 8,6±0,68 + 10
Гутимина цисаконитат 25 8 15,6±1,1 18,0±1,45 + 15
— — 7,8±0,49 9,4±0,73 +21
Гутимина оксалоацетат 25 8 19,2±1,64 15,9±1,18 —17
— — 9,3±0,85 7,9±0,69 —14
Гутимина фумарат 25 8 15,6±1,1 13,7±1,24 —12
— — 9,3±0,85 9,1±1,06 —2
Гутимина основание 40 8 19,2±1,64 24,6±1,9 +28*
— 10 9,1±0,73 12,05±0,9 +2
Фенамин 6 16 14,8±1,04 18,6±1,7 +26
— 12 7,5±0,62 8,3±0,78 + 10
Панклар 200 10 17,6±1,28 24,3±1,93 +38*
— 8 7,0±0,43 7,25±0,6 +4
Мефексамид 25 10 17,6±1,28 21,8±1,69 +24*
— 8 7,5±0,62 8,95±0,92 + 19

Примечание. Различия с контрольными показателями достоверны: при р<0,05, ** при р<0,01.

Влияние исследуемых препаратов на физическую работоспособность крыс в условиях гемической гипоксии

Препарат Доза,
мг/кг		 Число животных
в группе		 Время пробега
животныных мин		 Изменение работоспособности
в % по отношению к контролю
контрольных подопытных
Р-148 50 12 33,2±2,0 47,4±3,1 +42**
Гутимина сукцинат 12,5 10 35,6±2,6 44,8±2,9 +26*
Гутимина малат 25 10 29,5±1,9 31,0±2,3 +5
Гутимина пируват 25 10 31,1±3,4 33,9±3,7 +9
Гутимина цитрат 50 8 32,6±2,75 31,6±3,12 —3
Гутимина цисаконитат 25 8 30,8±2,7 26,2±2,4 —15
Гутимина кетоглутарат 25 8 40,0±3,5 49,5±3,8 +25
Гутимина оксалоацетат 25 8 29,5±1,9 30,0±3,2 +2
Гутимина фумарат 25 8 26,3±2,1 25,5±2,46 —6
Гутимина основание 40 10 31,1±2,2 34,8±2,75 + 12
Фенамин 6 12 35,0±2,4 46,5±4,1 +33*
Панклар 200 8 33,6±2,8 38,2±3,0 + 13
Мефексамид 25 8 33,6±2,8 35,6±3,2 +6

Примечание. Различия с контрольными показателями достоверны: * при р<0,05, ** при р<0,01.

«Фармакологическая коррекция утомления»,
Ю.Г.Бобков, В.М.Виноградов

Читайте далее: