Нитрофураны

Нитрофураны — противомикробные средства, по химическому строению являющиеся производными 5-нитрофурана. К применяемым в медицинской практике Н. относятся фурацилин, фурагин, фурадонин, фуразолидон и фуразолин. Н. обладают широким спектром антимикробного действия и активны в отношении многих грамположительных и грамотрицательных бактерий (стрептококков, стафилококков, диплококков, кишечной палочки, шигелл, сальмонелл, протеев, спорообразующих анаэробов и др.), а также трипаносом, лептоспир, кокцидий, трихомонад, лямблий и ряда других микроорганизмов, включая те их штаммы, которые устойчивы к антибиотикам и сульфаниламидным препаратам. Лекарственная устойчивость микроорганизмов к Н. развивается значительно медленнее, чем к антибиотикам. В отношении вирусов Н. не активны. По спектру противомикробного действия и активности в отношении ряда возбудителей препараты группы Н. несколько отличаются друг от друга. Так, фурацилин действует в основном на грамположительные и грамотрицательные бактерии, фуразолидон наиболее активен в отношении грамотрицательных бактерий, трихомонад и лямблий, а фуразолин влияет преимущественно на грамположительные бактерии. При приеме внутрь Н. всасываются из желудочно-кишечного тракта в неодинаковой степени.

Выделяются Н. из организма главным образом через почки в основном в виде метаболитов и частично в неизмененном виде. По способности выделяться через почки в неизмененном виде Н. отличаются друг от друга. Так, у человека с мочой в неизмененном виде выделяется 19,1—32,6% принятой внутрь дозы фурадонина, 9,6—20,9% — фурагина, 6,2—9,9% — фуразолидона и 1—3,1% — фурацилина. В организме в процессе биотрансформации нитрогруппа у фуранового кольца молекулы Н. может восстанавливаться до аминогруппы, вследствие чего препараты теряют антимикробную активность. Дальнейший метаболизм Н. происходит путем ацетилирования. Назначают Н. в основном наружно и внутрь. Для парентерального введения используют фурагин растворимый, являющийся калиевой солью фурапта. Наружно Н. применяют как антисептики для лечения гнойно-воспалительных поражений кожи и слизистых оболочек. Внутрь препараты данной группы назначают в качестве химиотерапевтических средств для лечения главным образом инфекций желудочно-кишечного тракта и мочевых путей.

Противопоказаниями к применению Н. являются повышенная индивидуальная чувствительность к препаратам данной группы, тяжелые заболевания сердца, печени и почек. При наружном применении Н. обычно не вызывают побочных эффектов. В отдельных случаях развиваются дерматозы. При приеме внутрь Н. могут вызывать снижение аппетита, тошноту, рвоту, аллергические реакции (экзантемы, энантемы). При длительном применении возможны невралгии и невриты. В случае возникновения побочных эффектов при терапии Н. используют противогистаминные препараты и витамины группы В. При выраженных побочных явлениях уменьшают дозу или прекращают прием препарата. Препараты группы Н., их дозы, способы применения, формы выпуска и условия хранения приводятся ниже.

Лифузоль (Lifusolum) — аэрозольный препарат, содержащий фурацилин, линетол, смолу специального состава, ацетон и смесь хладонов. При испарении растворителя образует на обработанной препаратом поверхности эластичную пленку желтоватого цвета, защищающую раневые поверхности от загрязнения и оказывающую противомикробное действие благодаря наличию фурацилина. Применяют для защиты операционных ран и послеоперационных швов от инфицирования, для предохранения кожи от мацерации при свищах и для защиты и лечения кожных ран, герметизации каналов в местах выхода дренажей и катетеров. Препарат наносят путем распыления из специального баллона на обрабатываемую поверхность кожи, предварительно очищенную ватой или марлевой салфеткой, смоченной эфиром. На кровоточащие и мокнущие раны препарат не наносят. Форма выпуска: в аэрозольных баллонах по 94 и 200 мл. Хранение: при комнатной температуре вдали от действующих отопительных приборов; предохранять от действия влаги и прямых солнечных лучей.

Мазь «Фастин» (Unguentun «Fastinum») содержит фурацилин (2%), синтомицин (1,6%), анестезин (3%) и мазевую основу (до 100%). Применяется наружно при ожогах I—III степени, гнойных ранах и пиодермии. Обычно мазь наносят на стерильные марлевые салфетки или непосредственно на пораженную поверхность кожи. Повязки меняют через 7—10 дней (при необходимости чаще). Форма выпуска: в банках оранжевого стекла по 50 г. Хранение: в прохладном месте.

Фурагин (Furaginum) назначают внутрь (после еды) и местно. Внутрь препарат применяют при инфекциях мочевых путей (пиелонефритах, циститах и др.) по 0,1—0,2 г 2—3 раза в день курсами по 7—10 дней. Повторные курсы лечения проводят с перерывами в 10—15 дней. Наружно фурагин используют в виде раствора (1:13 000) на изотоническом растворе натрия хлорида для промываний и спринцеваний в хирургической и акушерско-гинекологической практике, а также в виде глазных капель (водный раствор 1:13 000) для лечения кератитов, конъюнктивитов. Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,05 г. Хранение: список Б, в сухом, защищенном от света месте.

Фурагин растворимый (Furaginum solubile; синоним: фурагина калиевая соль, солафур) вводят внутривенно капельно (медленно) при тяжелых инфекционных заболеваниях (сепсисе, пневмониях), раневых и гнойных инфекциях, вызываемых чувствительными к препарату микроорганизмами. Суточная доза для взрослых 300—500 мл 1% раствора препарата. Препарат вводят ежедневно или через 1—2 дня. Форма выпуска: порошок. Хранение: в хорошо укупоренной таре в защищенном от света месте.

Фурадонин (Furadoninum; синоним: нитрофурантоин и др.) применяют при инфекциях мочевых путей (пиелитах, пиелонефритах, циститах, уретритах) и для предупреждения инфекционных осложнений при урологических операциях и манипуляциях. Назначают внутрь взрослым по 0,1—0,15 г 3—4 раза в день. Продолжительность курса лечения 5—8 дней. Детям препарат назначают из расчета 5—8 мг/кг в сутки (в 3—4 приема). Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,3 г, суточная 0,6 г. Форма выпуска: таблетки по 0,05 г и таблетки, растворимые в кишечнике, по 0,03 (для детей) и 0,1 г. Хранение: в сухом, защищенном от света месте.

Фуразолидон (Furazolidonum; синоним: диафурор, фуроксон и др.) используют как химиотерапевтическое средство при кишечных инфекциях (бактериальной дизентерии, паратифе, пищевых токсикоинфекциях), а также при трихомонозе и лямблиозе. При кишечных инфекциях препарат назначают внутрь (после еды) взрослым по 0,1—0,15 г 4 раза в день в течение 5—10 дней. Детям дозы уменьшают в соответствии с возрастом. При трихомонадном кольпите фуразолидон назначают внутрь по 0,1 г 3—4 раза в день в течение 3 дней и одновременно вводят во влагалище 5—6 г порошка, содержащего фуразолидон с молочным сахаром в отношении 1:400 или 1:500, а в прямую кишку — свечи, содержащие по 0,004—0,005 г фуразолидона. Интравагинально и ректально препарат вводят ежедневно в течение 1—2 недель. При трихомонадном уретрите у мужчин фуразолидон назначают внутрь по 0,1 г 4 раза в день в течение 3 дней. При лямблиозе препарат применяют внутрь взрослым по 0,1 г 4 раза в день, детям в суточной дозе из расчета 10 мг/кг (в 3—4 приема). Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,2 г, суточная 0,8 г. Форма выпуска: таблетки по 0,05 г. Хранение: список Б; в защищенном от света месте.

Фуразолин (Furazolinum; синоним: фуралтазон и др.) применяют для лечения инфекций, вызванных грамположительными и грамотрицательными бактериями (стафилококками, стрептококками, пневмококками и др.), например раневых инфекций, септицемии, рожистого воспаления, стафилококковых энтеритов, пневмоний, остеомиелита, менингита и др., а также инфекций мочевых путей. Назначают внутрь (через 15—20 мин после еды) взрослым по 0,1 г 3—4 раза в день. Детям назначают в зависимости от возраста: до 1 года по 0,01— 0,015 г на прием; 1—2 лет по 0,02 г; 2—5 лет по 0,03—0,04 г; 5—15 лет по 0,05 г 3—4 раза в сутки. Курс лечения 5—7 дней, в тяжелых случаях до 14 дней. Форма выпуска: таблетки по 0,05 г. Хранение: список Б; в сухом защищенном от света месте.

Фурацилин (Furacilinum; синоним: фурацин, нитрофурал и др.) применяют в основном наружно в виде 0,02% (1:50 000) водного раствора для лечения гнойных ран, пролежней, язв, ожогов II и III степени, для промывания плевральной полости после отсасывания гноя при эмпиеме плевры, а также для промывания придаточных полостей носа. Для лечения конъюнктивитов фурацилин используют в виде глазных капель. При блефаритах края век смазывают 0,2% фурацилиновой мазью. Спиртовой раствор фурацилина 0,066% (1:1500) применяют при хронических гнойных отитах. Внутрь фурацилин назначают взрослым по 0,1 г 4—5 раз в день в течение 5—6 дней для лечения бактериальной дизентерии. При необходимости через 3—4 дня лечение повторяют, назначая по 0,1 г препарата 4 раза в сутки в течение 3—4 дней. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,1 г, суточная 0,5 г. Формы выпуска: порошок, таблетки по 0,02 для приготовления растворов для наружного употребления, таблетки по 0,1 г для внутреннего применения, мазь 0,2%. Хранение: список Б; в хорошо укупоренных банках темного стекла, в защищенном от света месте; таблетки — в защищенном от света месте.