Лекарственные формы

Лекарственные формы — удобные для применения и хранения состояния лекарственных средств или лекарственного сырья, обеспечивающие оптимальное лечебное или профилактическое действие. Лекарственные формы классифицируют по разным признакам (агрегатному состоянию, путям введения и др.). По агрегатному состоянию различают твердые, жидкие, мягкие и аэродисперсные лекарственные формы.

К твердым Л.ф. относят порошки (Pulveres), сборы (Species), твердые желатиновые капсулы (Capsulae durae), таблетки (Tabulettae), пилюли (Pilulae), гранулы (Granulae), драже (Dragee), карамели (Caramel) и пастилки, или троше (Trochisci);

к жидким — растворы (Solutiones), суспензии (Suspensiones), эмульсии (Emulsa), настои (Inflisa), отвары (Decocta), настойки (Tincturae), жидкие экстракты (Extracta fluida), линименты (Unimenta), жидкие пластыри или кожные клеи (Emplastra), микстуры (Mixturae) и капли (Guttae), а также соки свежих растений;

к мягким — мази (Unguenta), пасты (Pastae), суппозитории ректальные, или свечи (Suppositoria rectalia), суппозитории вагинальные (Suppositoria vaginalia), палочки (Bacilli), капсулы мягкие, или эластичные (Capsulae molles, Capsulae elasticae), твердые пластыри (Emplastra) и др.;

к аэродисперсным — аэрозоли (Aerosola).

Различают Л.ф. для энтерального и парентерального применения. Л. ф., относящиеся к первой группе, назначают внутрь, т.е. через рот (per os), под язык (sub linguam) или в прямую кишку (per rectum). Парентеральные Л.ф. применяют наружно на кожу и слизистые оболочки, ингаляционно или инъекционным путем (подкожно, внутримышечно, внутривенно, внутриартериально, в полости тела, под оболочки мозга и т.п.).

Эффективность фармакотерапии во многом зависит от качества лекарственных форм. В связи с этим к ним предъявляют следующие общие требования: необходимая степень высвобождения лекарственных веществ из Л.ф.; равномерность распределения лекарственных веществ в Л.ф., точность их дозирования; стабильность в процессе хранения; соответствие нормам микробной контаминации; удобство для приема; портативность. Каждая конкретная Л.ф. должна также соответствовать специфичным требованиям, отраженным в Государственной фармакопее и других нормативно-технических документах. Так, необходимо, чтобы порошки обладали сыпучестью, таблетки — хорошей распадаемостью, а лекарственные средства для инъекций, глазные капли и мази, Л.ф., наносимые на раневые и ожоговые поверхности, и все формы, назначаемые новорожденным и детям до 1 года, были стерильными. Одно и то же лекарственное вещество может выпускаться в различных лекарственных формах (например, растворах, таблетках, суппозиториях).

От избранной для конкретных клинических целей Л.ф. зависят не только пути введения каждого лекарственного средства в организм, но и в значительной мере — отдельные особенности фармакокинетики (биодоступность, скорость всасывания в кровь и др.) и связанные с этим скорость развития, выраженность и продолжительность терапевтического эффекта данного вещества. Так, при сублингвальном применении нитроглицерина в виде тритурационных таблеток или спиртового раствора его антиангинальный эффект развивается очень быстро, но отличается небольшой продолжительностью, в связи с чем в этих Л.ф. нитроглицерин используется главным образом для купирования приступов стенокардии. При применении нитроглицерина в виде Л.ф. для приема внутрь (таблетки «Сустак-форте», «Сустак-митте», «Нитронг» и др.) или в виде мази его эффект развивается медленно и характеризуется значительно большей продолжительностью, что позволяет использовать последние Л.ф. нитроглицерина только для предупреждения приступов стенокардии. Вместе с тем препарат тринитролонг, представляющий собой полимерную пленку, содержащую нитроглицерин, отличается быстрым и относительно продолжительным высвобождением нитроглицерина, в связи с чем тринитролонг может применяться как для профилактики, так и для купирования приступов стенокардии. Увеличение продолжительности действия отдельных лекарственных веществ путем создания соответствующих Л.ф. позволяет уменьшать частоту их приемов в течение суток. Например, при применении хинидина в порошках или обычных таблетках продолжительность его действия составляет 4—6 ч, а при назначении в виде специальных пористых таблеток («хинидин-дурулес») — около 8—10 ч; пилокарпина гидрохлорид в виде глазных капель необходимо назначать при глаукоме обычно 3—4 раза в день, в виде глазных пленок — только 1—2 раза в день. В ряде случаев использование лекарственных веществ в определенных Л.ф. позволяет не только повысить их эффективность, но и значительно уменьшить частоту и выраженность их побочного действия.

Так, при применении b-адреномиметических средств (изадрина, орципреналина, фенотерола, салбутамола) в виде аэрозолей проявления их побочного действия (тремор, тахикардия, экстрасистолия и др.), как правило, менее выражены, чем при использовании тех же средств в Л.ф. для энтерального применения (порошках, таблетках). Лекарственные вещества, обладающие прямым раздражающим действием на слизистые оболочки или ульцерогенностью (например, нестероидные противовоспалительные средства, соли калия), при введении их внутрь в желатиновых капсулах, таблетках с кишечно-растворимой оболочкой, препятствующих высвобождению этих веществ в желудке, не оказывают такого неблагоприятного влияния на желудок, как при приеме тех же веществ в виде порошков или обычных таблеток. Необходимость в использовании устойчивых в желудке Л.ф. возникает также при применении лекарственных веществ, неустойчивых к действию желудочного сока. Т.о., выбор оптимальной Л.ф. позволяет обеспечить максимальный терапевтический или профилактический эффект лекарственных средств и одновременно с этим уменьшить выраженность проявлений их побочного действия. Эффективность лекарственных веществ, входящих в те или иные Л.ф., может зависеть от степени их дисперсности, т.к. увеличение дисперсности лекарственных веществ сопровождается повышением скорости растворения и смешения их частиц и вследствие этого улучшением всасываемости.

Последнее является причиной более высокой активности Л.ф., содержащих лекарственные вещества (ацетилсалициловую кислоту, гризеофульвин и др.) в микрокристаллическом виде, по сравнению с Л.ф., в которых те же лекарственные вещества находятся в менее диспергированном состоянии. По той же причине 5% линимент, изготовленный из порошка стрептоцида с размером частиц 3—5 мкм, обладает такой же антимикробной активностью, как более концентрированная (10%) мазь из стрептоцида с размером частиц 180—200 мкм. На фармакокинетику лекарственных средств, входящих в состав Л.ф., могут влиять вспомогательные вещества, используемые в процессе изготовления лекарственных форм. Так, диффузия лекарственных веществ в кожу происходит легче, если в качестве мазевых основ применяют не вазелин, а современные эмульсионные основы.

Улучшению всасывания лекарственных средств в кожу способствует также включение в состав мазей поверхностно-активных веществ. При выборе Л.ф. в конкретной клинической ситуации необходимо учитывать многие факторы (состояние и возраст больного, адекватные пути введения и др.). При оказании неотложной помощи чаще всего лекарственные вещества используют в виде инъекционных Л.ф., обеспечивающих быстрое достижение максимального терапевтического эффекта. Детям, лицам пожилого и старческого возраста лекарственные средства для внутреннего применения целесообразно назначать в виде жидких Л.ф. (растворов, микстур и т.п.), а инъекционное введение лекарственных средств при возможности заменять ректальным во избежание постиньекционных осложнений. Некоторые Л.ф. имеют ограниченные сроки хранения (настои и отвары — не более 2—3 сут., глазные капли — 2 сут., эмульсии и суспензии — 3 сут.). Такие Л.ф. выписывают в рецептах в количествах, рассчитанных на их использование в течение времени, не превышающего сроки хранения этих лекарственных форм.

Библиогр.: Муравьев И. А, Технология лекарств, т. 1, с. 278, М., 1980; он же, Технология лекарственных форм, М., 1988.