Подкласс IC (пропафенон)

17.07.2009

Препарат хорошо всасывается, однако его биодоступность составляет в среднем только 49 %, что указывает на значительный эффект первого пассажа в печени.

Противоаритмическое действие пропафенона гидрохлорида при приеме внутрь проявляется через 30 мин и нарастает к 3 ч, его длительность колеблется у разных больных от 4 ч до 8—10 ч, а иногда до 24 ч, т. е. действие препарата может распространяться и на рочное время. Между дневной дозой пропафенона и его средней равновесной концентрацией в плазме нет линейной зависимости.

Отмечаются большие индивидуальные колебания концентрации пропафенона в плазме, при которой происходит подавление ЖЭ. При приеме внутрь 150 мг препарата эффективная концентрация лежит в пределах 0,075—0,336 мкг/л (средняя —0,17 мкг/л), при дозе 300 мг — от 0,177 до 0,668 мкг/л (средняя — 0,41 мкг/л) [Frabetti L. et si., 1986].

Вслед за внутривенной инъекцией пропафенона подавление аритмии происходит уже на 1й минуте и сохраняется до 30 мин. Средний период полувыведения пропафенона составляет 6 ч с колебаниями от 2,4 до 11,8 ч. Лишь 1% неизмененного препарата выделяется с мочой, поэтому ослабление функции печени ведет к накоплению препарата в плазме.

Не изменяя потенциала покоя, пропафенон понижает Vmax фазы 0 ПД и его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных желудочковых волокнах. ЭРП желудочков удлиняется не более чем на 10%. Препарат замедляет проведение в АВ узле и в системе Гиса—Пуркинье (интервал Н—V возрастает на 10— 33%), а также в ДП при синдроме WPW. Интервал Q—Т укорачивается.

Препарат показан при приеме внутрь прежде всего для лечения желудочковых аритмий. Внутривенно пропафенон вводят в дозе 1—2 мг/кг массы тела. Он подавляет и предотвращает приступы ЖТ (у 53—64% больных), а также приступы АВ реципрокной ПТ у больных с синдромом WPW.

Особенно чувствительны к пропафенону аритмий, опосредованные адренергическими механизмами (слабое (Задреноблокирующее действие). Наблюдается, в частности, урежение частоты пароксизмов адренергической формы ФП [Schlepрег М., 1987], в некоторых случаях хронической ФП происходит восстановление синусового ритма.

Побочные реакции возникают в процессе лечения пропафеноном у 13—17% больных (слабость, головокружение, дезориентирование, ухудшение зрения, потеря аппетита, рвота). Расширение комплекса QRS больше, чем на 20%, отчетливое удлинение интервала Р—R, расщепление зубца Р — все это служит указанием к прекращению лечения или к снижению дозы. Проаритмические эффекты пропафенона регистрировались у 5,6% больных [Somberg J. et al., 1988]. С осторожностью следует назначать препарат больным с застойной недостаточностью кровообращения.

Противопоказания к лечению пропафеноном: АВ блокады II и III степени, СССУ, обструктивные заболевания легких, печеночный холестаз.

«Аритмии сердца», М.С.Кушаковский

Читайте далее: